Trilostane (Win 24540) 是一种竞争性的

Trilostane  (Synonyms: 曲洛司坦; Win 24540)

Trilostane (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。

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生物活性    
Trilostane (Win 24540) is a competitive and orally active 3-β-hydroxysteroiddehydrogenase (3β-HSD) inhibitor. Trilostane is a synthetic nonhormonal steroid. Trilostane can be used for the research of breast cancer and prostate cancer[1][2].

体外研究
Trilostane 剂量和时间依赖性地影响肾上腺皮质孕烯醇酮代谢[2]。
Trilostane 选择性地抑制肾上腺中孕烯醇酮转化为孕酮[2]。

体内研究
Trilostane (5.3-50 mg/kg；口服，每天 1 次，持续 3 个月) 控制狗体内垂体依赖性的高肾上腺皮质激素含量[1]。

Animal Model:    Dogs with naturally-occurring pituitary-dependent hyperadrenocorticism (PDH)[1]
Dosage:    5.3-50 mg/kg
Administration:    Oral administration; 5.3-50 mg/kg, once daily for 3 months
Result:    Effectively achieved endocrine control with safe effects and free of side-effects.

分子量    
329.43

性状    
Solid

Formula    
C20H27NO3

CAS 号    
13647-35-3

中文名称    
曲洛司坦；曲洛斯坦

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 56 mg/mL (169.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0355 mL    15.1777 mL    30.3555 mL
5 mM    0.6071 mL    3.0355 mL    6.0711 mL
10 mM    0.3036 mL    1.5178 mL    3.0355 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (7.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (7.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. JA Braddock, et al. Trilostane treatment in dogs with pituitary-dependent hyperadreno-corticism. Veterinary Journal. 10 March 2008. [2]. Ouschan C, et al. The influence of trilostane on steroid hormone metabolism in canine adrenal glands and corpora lutea-an in vitro study. Vet Res Commun. 2012 Mar;36(1):35-40.  [Content Brief]