HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障

HG-10-102-01  

HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC₅₀ 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

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生物活性    
HG-10-102-01 is a highly potent, selective, and brain-penetrable LRRK2 inhibitor, with IC50 values of 20.3 and 3.2 nM against wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S], respectively. HG-10-102-01 also inhibits MNK2 and MLK1, with IC50 values of 0.6 and 2.1 μM. HG-10-102-01 can be used for Parkinson's disease (PD) research[1][2].

IC50 & Target    
IC50: 3.2 nM (LRRK2[G2019S]), 20.3 nM (wild-type LRRK2), 95.9 nM (LRRK2[G2019S+A2016T], 153.7 nM (LRRK2[A2016T]), 0.6 μM (MNK2), 2.1 μM (MLK1)[1]

分子量    
377.83

性状    
Solid

Formula    
C17H20ClN5O3

CAS 号    
1351758-81-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (132.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.6467 mL    13.2335 mL    26.4669 mL
5 mM    0.5293 mL    2.6467 mL    5.2934 mL
10 mM    0.2647 mL    1.3233 mL    2.6467 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 9;3(8):658-662.  [Content Brief] [2]. Wang M, et al. Synthesis of [11C]HG-10-102-01 as a new potential PET agent for imaging of LRRK2 enzyme in Parkinson's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1351-1355.  [Content Brief]