生物活性
ONX-0914 (PR-957) is a selective inhibitor of low-molecular mass polypeptide-7 (LMP7), the chymotrypsin-like subunit of the immunoproteasome. ONX-0914 blocks cytokine production and attenuates progression of experimental arthritis. ONX-0914 is a noncompetitive irreversible inhibitor of the mycobacterial proteasome (Ki=5.2 μM). ONX-0914 reactivates latent HIV-1 through p-TEFb activation mediated by HSF-1[1][2][3].
IC50 & Target
HIV-1
体外研究(In Vitro)
ONX-0914 抑制 LMP7 特异性抗原呈递。ONX-0914 阻断小鼠脾细胞产生细胞因子并阻断 T 细胞分化[1]。
体内研究(In Vivo)
ONX-0914 (2-10 mg/kg;静脉注射;在第 4、6 和 8 天) 改善小鼠关节炎的疾病[1]。
ONX-0914 (第 2、6 和在第 25、27、29、31 和 33 天,每公斤体重 10 毫克;iv) 处理还在 T 和 B 细胞依赖性 CIA (胶原诱导的关节炎) 模型中诱导了快速处理反应[1]。
分子量
580.67
性状
Solid
Formula
C31H40N4O7
CAS 号
960374-59-8
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 35 mg/mL (60.28 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7221 mL 8.6107 mL 17.2215 mL
5 mM 0.3444 mL 1.7221 mL 3.4443 mL
10 mM 0.1722 mL 0.8611 mL 1.7221 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: