EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1) 抑制剂

EN460

EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1) 抑制剂。EN460 以 IC₅₀ 为 1.9 μM 与 ERO1α 的还原活性形式选择性相互作用，并防止其再氧化。

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生物活性    
EN460 is a selective endoplasmic reticulum oxidation 1 (ERO1) inhibitor. EN460 (IC50 of 1.9 μM) interacts selectively with the reduced, active form of ERO1α and prevents its reoxidation[1].

体外研究
Exposure of cells to EN460 or QM295 resulted in the accumulation of an ERO1α form with lower mobility, indicative of the reduced state. EN460 and QM295 were also found to activate an unfolded protein response reporter in cultured 293T cells

分子量    ：460.79

性状    ；Solid

Formula    ：C22H12ClF3N2O4

CAS 号    ：496807-64-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.


储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month


溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 12.5 mg/mL (27.13 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)


配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.1702 mL    10.8509 mL    21.7019 mL
5 mM    0.4340 mL    2.1702 mL    4.3404 mL
10 mM    0.2170 mL    1.0851 mL    2.1702 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。


In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 1.25 mg/mL (2.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
 

参考文献	[1]. Blais JD, et al. A small molecule inhibitor of endoplasmic reticulum oxidation 1 (ERO1) with selectively reversible thiol reactivity. J Biol Chem. 2010 Jul 2;285(27):20993-1003.  [Content Brief]