Butein紫铆因,487-52-5

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Butein

CAS No. : 487-52-5

MCE 国际站：Butein

产品活性：Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC₅₀为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60^c-src 的 IC₅₀ 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：EGFR  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: Butein 有效抑制 cAMP 特异性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC₅₀ 为 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 时被 Butein 抑制。
Butein 是一种植物多酚，是一种特异性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Butein 不仅抑制 HepG2 细胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特异性蛋白激酶活性 (IC₅₀=16 μM) 和 p60^c-src (IC₅₀=65 μM)。
Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长。
Butein 通过抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活来发挥抗癌活性，这两个通路是已知的与顺铂耐药有关的通路。在与顺铂 (20 μM) 共同处理 24 小时后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化。

In Vivo: Butein (每 2 天 2 mg/kg) 与顺铂 (每 2 天 2 mg/kg) 联合使用 3 周可抑制体内肿瘤生长。

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