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Compound 401,168425-64-7

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  • 美国
  • HY-19341
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      168425-64-7

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥743.0
    规格:1 mg产品价格:¥240.0
    规格:5 mg产品价格:¥550.0
    规格:10 mg产品价格:¥750.0
    规格:25 mg产品价格:¥1388.0
    规格:50 mg产品价格:¥2213.0
    规格:100 mg产品价格:¥3188.0

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    Compound 401

    CAS No. : 168425-64-7

    MCE 国际站:Compound 401

    产品活性:Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR

    作用靶点:DNA-PK

    In Vitro: Compound 401 is a potent inhibitor of DNA-PK (IC50=0.28 μM). Compound 401 is reported to be a poor inhibitor of PI3K, ATM, and ATR in vitro, but it is active against mTOR. Compound 401 shows activity against mTOR (IC50=5.3 μM) but not p110α/p85α PI3K (IC50>100 μM). Treatment of cells with Compound 401 blocks the phosphorylation of sites modified by mTOR-Raptor and mTOR-Rictor complexes (ribosomal protein S6 kinase 1 Thr389 and Akt Ser473, respectively). By contrast, there is no direct inhibition of Akt Thr308 phosphorylation, which is dependent on PI3K. Similar effects are also observed in cells that lack DNA-PK. Compound 401 inhibits immunoprecipitated epitope-tagged mTOR or endogenous mTOR in Raptor immunoprecipitates. In both cases, inhibition of 67% or 78% is obtained at 5 μM or 10 μM Compound 401, respectively. By contrast, dose response curves show that the p110α/p85α or p110β/p85α PI3K complexes are poorly inhibited by Compound 401 at these concentrations. The proliferation of TSC1-/- fibroblasts is inhibited in the presence of Compound 401, but TSC1+/+ cells are resistant.

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