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(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1

,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺
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  • ¥1523.20
  • LC labs
  • 美国
  • LC2-A-4477
  • 2025年07月08日
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    • 保质期

      >1年

    • 英文名

      Alpelisib Free Base

    • 库存

      期货2-3周

    • 供应商

      上海经科化学科技有限公司

    • CAS号

      1217486-61-7

    • 规格

      5mg


    供应商:上海经科化学科技有限公司


    服务热线:400-0199-638


    QQ:472482400(上海经科)


    微信号:shjkchem


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    本试剂((2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺)
    仅供科研实验使用,不得用于其他用途!

    简介:
    货 号:LC2-A-4477
    名 称:(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺
    别 名:Alpelisib Free Base
    C A S :1217486-61-7
    分子量
    :441.47
    分子式:C19H22F3N5O2S
    纯 度:HPLC/TLC:>99%
    说 明
    文 献
    :Alpelisib, also known as BYL719, is a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase [alpha] inhibitor. It inhibited P110[alpha], p110[beta], p110[delta], and p110[gamma] with IC50 values of 5 nM, 1.2 µM, 0.29 µM and 0.25 µM, respectively, in biochemical assays. It inhibited the Akt phosphorylation with IC50 values of 74 nM in Rat1-myr-p110[alpha] cells, 2.2 µM in Rat1-myr-p110[beta] cells, and 1.2 µM in Rat1-myr-p110[delta] cells. Furet P., et al. "Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation." Bioorg. Med. Chem. Lett. 23: 3741-3748 (2013). Alpelisib showed dose- and time-dependent inhibition of PI3K[alpha] signaling in vivo and demonstrated robust anti-tumor response and tolerability in PIK3CA-dependent tumor models. Fritsch C., et al. "Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials." Mol. Cancer Ther. 13: 1117-1129 (2014). mTORC1 inhibition is necessary for sensitivity to PI3K p110[alpha] inhibition by alpelisib in PIK3CA-mutant breast cancer. Elkabets M., et al. "mTORC1 inhibition is required for sensitivity to PI3K p110α inhibitors in PIK3CA-mutant breast cancer." Sci. Transl. Med. 5: 196ra99 (2013).

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