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- 美国
- A-4477
- 2025年07月15日
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＞1年
- 英文名：
Alpelisib Free Base
- 库存：
期货2-3周
- 供应商：
上海经科化学科技有限公司
- CAS号：
1217486-61-7
- 规格：
5mg
供应商：上海经科化学科技有限公司
服务热线：400-0199-638
QQ:472482400(上海经科）
微信号：shjkchem
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本试剂(Alpelisib)
仅供科研实验使用,不得用于其他用途！
货 号：A-4477
名 称：Alpelisib
别 名：Alpelisib Free Base
C A S ：1217486-61-7
分子量：441.47
分子式：C19H22F3N5O2S
纯 度：HPLC/TLC:>99%
说 明：
文 献：Alpelisib, also known as BYL719, is a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase [alpha] inhibitor. It inhibited P110[alpha], p110[beta], p110[delta], and p110[gamma] with IC50 values of 5 nM, 1.2 µM, 0.29 µM and 0.25 µM, respectively, in biochemical assays. It inhibited the Akt phosphorylation with IC50 values of 74 nM in Rat1-myr-p110[alpha] cells, 2.2 µM in Rat1-myr-p110[beta] cells, and 1.2 µM in Rat1-myr-p110[delta] cells. Furet P., et al. "Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation." Bioorg. Med. Chem. Lett. 23: 3741-3748 (2013). Alpelisib showed dose- and time-dependent inhibition of PI3K[alpha] signaling in vivo and demonstrated robust anti-tumor response and tolerability in PIK3CA-dependent tumor models. Fritsch C., et al. "Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials." Mol. Cancer Ther. 13: 1117-1129 (2014). mTORC1 inhibition is necessary for sensitivity to PI3K p110[alpha] inhibition by alpelisib in PIK3CA-mutant breast cancer. Elkabets M., et al. "mTORC1 inhibition is required for sensitivity to PI3K p110α inhibitors in PIK3CA-mutant breast cancer." Sci. Transl. Med. 5: 196ra99 (2013).
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文献和实验相关实验
Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
信号的促癌作用。 为了解 RNF43_p.G659fs 的下游通路及潜在的药物靶点，该研究通过药物筛选文库（超过 5000 种化合药物，包括了 FDA 批准和临床前试验药物）有意思地发现 RNF43_p.G659fs 突变的细胞对 PI3K/mTOR 抑制剂（阿培利司 Alpelisib 和 PF-04691502）的敏感性比野生型的细胞强，并在肿瘤类器官和小鼠移植瘤实验中得到验证。 进一步通过蛋白质谱分析 p.G659fs 突变和野生型的差异互作蛋白，在非变性条件下进行免疫沉淀，用 TMT
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Alpelisib
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