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- 英文名:
mifepristone
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青岛捷世康
- CAS号:
84371-65-3
CAS:84371-65-3
英文名称:mifepristone
分子式:C29H35NO2
分子量:429.6
基本信息
中文别名:含珠停;抗孕酮;米那司酮;息百虑;息隐;米非司酮(RU486)
英文别名: Mifepriston Dianhydride;4,9-dien-3-one r38486 ra-4,9-dien-3-one ru486-6 Mifepriston Dianhydride
米非司酮的物理化学性质
熔点:195-198°C
储存条件:2-8°C
Merck:6186
米非司酮的产品用途
用途一:用作抗早孕药。
用途二:新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
米非司酮的制备方法
方法一:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法二:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
米非司酮的化学品安全说明书(MSDS)
11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one(84371-65-3).msds
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文献和实验紧急避孕(emergency contraceptives)
避孕药。 作用方式 编辑本段 回目录 紧急避孕药的作用机制尚不清楚,与服药时妇女的月经周期有关。有一些研究表明能抑制或推迟排卵,也有提示通过改变子宫内膜可防止着床。也可能防止受精或精子或卵子的运输,但关于这些可能的机制没有数据。米非司酮只有抗孕激素和孕激素的特性,它还作用于垂体性腺轴系和其他环节。紧急避孕药不能中断妊娠,因而无流产作用。 用药方案 编辑本段 回目录 (一)传统方案 称“Yuzpe方法”炔雌醇(EE
性作用,研究合并应用小剂量1mg,国产卡前列甲酯栓(PG05)增强子宫收缩达到终止早孕。试验结果:完全流产率提高到92.3%。这一结果证明:RU486配伍PG05的疗效明显优于单独使用RU486。后又经全国多中心临床观察结果是完全流产率为91.2%。1988年RU486(米非司酮)先后在中国和法国注册上市,七五期间,国产的米非司酮问世,由上海第12制药厂完成了自皂素半合成米非司酮(称息隐);由北京第三制药厂完成了全合成米非司酮。1991年底,临床上观察两种国产米非司酮和两种不同剂量(200mg
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