- ￥498 - 7480
- TargetMol
- 美国
- T2088
- 2026年01月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
零下80~20°C
- 保质期：
Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years
- 英文名：
APD668
- 库存：
10
- 供应商：
TargetMol
- CAS号：
832714-46-2
- 规格：
10 mg/5 mg/25 mg/1 mg/50 mg/100 mg/2 mg/1 mL
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1980.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1230.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3690.0 |
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥498.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5320.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥7480.0 |
| 规格： | 2 mg | 产品价格： | ￥722.0 |
| 规格： | 1 mL | 产品价格： | ￥1290.0 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名:APD668
描述:APD668 is a potent GPR119 agonist with EC50 of 2.7 nM and 33 nM for hGPR119 and ratGPR119, respectively.
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文献和实验NSMB：徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
119。研究发现，在不加任何外源配体的情况下，GPR119 即能结合细胞膜中的溶血磷脂酰胆碱（lysophosphatidylcholines，LPC）并被其激活，完美解释了一些受体的所谓「自激活」现象其实是由未知内源配体导致。研究还解析了 GPR119 与临床阶段小分子候选药物 APD668 复合物的冷冻电镜结构，并阐明了受体偶联下游 Gs 信号蛋白的分子机制。 为了研究 GPR119 的结构，研究人员从昆虫细胞中表达纯化了人源 GPR119 受体和 Gs 蛋白三聚体的复合物样品，并在未加入小分子配体
）和免疫检查点抑制剂——抗 PD-L1 抗体（aPD-L1），通过桥接PolyMet 和 BPN 之间的静电相互作用，避免了 BPN 降解，制备了三和一 PD-L1 靶向的纳米复合材料（NC）。 研究制备的 aPD-L1-PolyMet/BPN NC 可以通过基于 ICBT 的 aPD-L1 与 PD-L1 的相互作用精确靶向原发性肿瘤，由于光热治疗（PTT）后 PD-L1 在肿瘤部位的上调，靶向效果逐渐增强，确保在连续治疗循环中实现正反馈介导的多模式抗肿瘤作用。此外，光热免疫治疗（PIT）、化疗
三句话读懂一篇 CNS：代糖也有害！影响肠道菌群，改变血糖水平；瘫痪小鼠成功恢复行走
论文 Structural identification of lysophosphatidylcholines as activating ligands for orphan receptor GPR119。 该研究首次报道孤儿受体 GPR119 偏好性结合 LPC 的分子机制，GPR119 与内源性配体 LPC 以及临床候选小分子药物 APD668 的结构，为靶向 GPR119 的代谢性疾病药物开发提供了重要的结构基础！ 图 8：来源 Natural Structural & Molecular
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