Vitamin D3维生素D3,67-97-0

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Vitamin D3

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：维生素D3;胆骨化醇

Catalog_No：HY-15398

CAS：67-97-0

产品活性：Vitamin D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式，代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：维生素 D3（胆钙化醇；Colecalciferol）是维生素 D 的天然存在形式。维生素 D3 可诱导细胞分化并防止癌细胞增殖。 体外：维生素 D3 在体内是一种无活性的维生素 D 分子。维生素 D3 经过两个羟基化过程来激活它。维生素 D3 首先在肝脏中被 25-羟化酶 (CYP27A1) 羟化，形成循环激素原 25-羟基维生素 D3 [25(OH)D3]，也可能被其他酶（如 CYP2R1）^{[1 ]}.
第二次羟基化通过酶 1-α-羟化酶发生在肾脏中，产生 1,25-二羟基胆钙化醇（骨化三醇），这是维生素 D 的生物活性形式^{[1 ]}.
维生素 D3（2-10 μM；24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式表现出抗增殖作用。用 10 μM 维生素 D3 处理 72 小时后，存活率最大降低 62% (IK)、52% (RL-95-2) 和 55% (Hec-1A)。但 24 小时暴露并没有显着减少活细胞^[2]。
胆钙化醇（10 μM；24-48 小时）显示核 VDR 染色显着增加，并在 IK 中产生局部 VDR 激活细胞^[1].
体内： 胆钙化醇（口服灌胃；5 mg/kg；7 天）增强 CCl4 毒性仅在肝脏中，如 ALT 和 AST 的血浆水平所示，肝损伤的生化标志物。显着提高小鼠肾钙水平，但小鼠肾钙含量无显着差异^[3]。

体外：维生素 D3 在体内是一种无活性的维生素 D 分子。维生素 D3 经过两个羟基化过程来激活它。维生素 D3 首先在肝脏中被 25-羟化酶 (CYP27A1) 羟化，形成循环激素原 25-羟基维生素 D3 [25(OH)D3]，也可能被其他酶（如 CYP2R1）^{[1 ]}.
第二次羟基化通过酶 1-α-羟化酶发生在肾脏中，产生 1,25-二羟基胆钙化醇（骨化三醇），这是维生素 D 的生物活性形式^{[1 ]}.
维生素 D3（2-10 μM；24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式表现出抗增殖作用。用 10 μM 维生素 D3 处理 72 小时后，存活率最大降低 62% (IK)、52% (RL-95-2) 和 55% (Hec-1A)。但 24 小时暴露并没有显着减少活细胞^[2]。
胆钙化醇（10 μM；24-48 小时）显示核 VDR 染色显着增加，并在 IK 中产生局部 VDR 激活细胞^[1].

体内：胆钙化醇（口服强饲法；5 mg/kg；7 天）仅在肝脏中增强 CCl4 毒性，如 ALT 和 AST（肝损伤的生化标志物）的血浆水平所示。显着提高小鼠肾钙水平，但小鼠肾钙含量无显着差异^[3]。

参考文献：

Nazik Al-Hashimi, et al. Cholecalciferol;Laura Bergadà, et al. Role of local bioactivation of vitamin D by CYP27A1 and CYP2R1 in the control of cell growth in normal endometrium and endometrial carcinoma. Lab Invest. 2014 Jun;94(6):608-22;Hiroki Yoshioka, et al. Vitamin D3-induced hypercalcemia increases carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity through elevated oxidative stress in mice. PLoS One. 2017 Apr 27;12(4):e0176524.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。