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Vemurafenib

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  • 美国
  • HY-12057
  • 2025年07月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      PLX4032; RG7204; RO5185426

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      918504-65-1

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥567.0
    规格:5 mg产品价格:¥321.0
    规格:10 mg产品价格:¥515.0

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    Vemurafenib

    CAS No. : 918504-65-1

    MCE 国际站:Vemurafenib

    产品活性:Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

    研究领域:MAPK/ERK Pathway  |  Autophagy

    作用靶点:Raf  |  Autophagy

    In Vitro: Vemurafenib (PLX4032) selectively blocks the RAF/MEK/ERK pathway in BRAF mutant cells. RG7204 is a potent inhibitor of proliferation in those expressing RAFV600E but not BRAFWT in 17 melanoma cell lines. Vemurafenib (RG7204) induces MEK and ERK phosphorylation at high concentrations in CHL-1 cells. Ectopic expression of EGFR in melanoma cells is sufficient to cause resistance to PLX4032.

    In Vivo: Vemurafenib (PLX4032, 20, 25, 75 mg/kg, p.o.) causes dose-dependent inhibition of tumor growth, with higher exposures resulting in tumor regression of BRAF mutant xenografts. RG7204 (12.5, 25, and 75 mg/kg, p.o.) significantly inhibits tumor growth and induced tumor regression in mice bearing LOX tumor xenografts.

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