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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:二甲氧基雌二醇;二甲氧雌二醇
Catalog_No:HY-12033
CAS:362-07-2
产品活性:2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是 17β-estradiol (E2) 的一种具有口服活性的内源性代谢物,是一种细胞凋亡诱导剂和血管生成抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。 2-甲氧基雌二醇还会破坏微管的稳定性。 2-Methoxyestradio 也是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和 ROS 生成剂,可在转化细胞系 HEK293 和癌细胞系 U87 和 HeLa 中诱导自噬 [1][2][3][4][5] [6]。 IC50 和目标:IC50:1.2 μM(微管蛋白/微管,在活的间期 MCF7 细胞中)[1] 体外: 2-甲氧基雌二醇 ( 2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装,在 200 μM 2-甲氧基雌二醇 (2ME2) 时具有最大抑制 (60%)。在活的间期 MCF7 细胞中,有丝分裂停滞的 IC50 (1.2 μM),2-甲氧基雌二醇显着抑制平均微管生长速率、持续时间和长度以及整体动态性,这与其在体外的作用一致,并且没有任何可观察到的微管解聚。 2-Methoxyestradiol 在许多活跃分裂的细胞类型中诱导 G2-M 停滞和细胞凋亡,同时保护静止细胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙碱位点或附近与微管蛋白结合,抑制微管组装,高浓度已显示可解聚细胞中的微管[1]。
2-甲氧基雌二醇(2- ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。 2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂,可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。与 DMSO 处理的细胞相比,在 96 小时时,10 μM 2-甲氧基雌二醇处理的 A549 细胞的生长速率显着降低(分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%;p=0.04)。与低 O2 浓度下的细胞相比,在常氧条件下用 10 μM 2-甲氧基雌二醇处理的细胞中观察到细胞凋亡显着增加 (5.8±0.2%; p=0.003)[ 2]。 体内:为了研究 2-甲氧基雌二醇 (2-ME2) 对葡萄膜炎发展的影响,将 C57BL/6 小鼠随机分为两组并用 IRBP 肽进行免疫。 2ME2 组从第 0 天到第 13 天开始腹膜内注射 2-甲氧基雌二醇 (15 mg/kg),而对照组则给予载体。 2-甲氧基雌二醇(2ME2)组疾病评分为0.30±0.30,显着低于对照组的2.09±0.28(p<0.05),每组5只小鼠[3]。
用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 治疗会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 2-甲氧基雌二醇治疗组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显着降低(60 mg/kg/d 为 36.0%,200 和 600 mg/kg/d 为 0%)比较与车辆治疗组 (86.5%)。这可能是由于 2-甲氧基雌二醇治疗后以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长[4]。
体外:2-Methoxyestradiol (2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装,在 200 μM 2-Methoxyestradiol (2ME2) 时抑制最大 (60%)。在活的间期 MCF7 细胞中,有丝分裂停滞的 IC50 (1.2 μM),2-甲氧基雌二醇显着抑制平均微管生长速率、持续时间和长度以及整体动态性,这与其在体外的作用一致,并且没有任何可观察到的微管解聚。 2-Methoxyestradiol 在许多活跃分裂的细胞类型中诱导 G2-M 停滞和细胞凋亡,同时保护静止细胞。 2-甲氧基雌二醇在秋水仙碱位点或附近与微管蛋白结合,抑制微管组装,高浓度已显示可解聚细胞中的微管[1]。
2-甲氧基雌二醇(2- ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。 2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂,可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。在 96 小时时,与 DMSO 处理的细胞(分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%;p=0.04)相比,10 µM 2-甲氧基雌二醇处理的 A549 细胞的生长速率显着降低。与低 O2 浓度下的细胞相比,在常氧条件下用 10 µM 2-甲氧基雌二醇处理的细胞中观察到细胞凋亡显着增加 (5.8±0.2%; p=0.003)[ 2]。
体内:为了研究 2-甲氧基雌二醇 (2-ME2) 对葡萄膜炎发展的影响,将 C57BL/6 小鼠随机分为两组并用 IRBP 肽进行免疫。 2ME2 组从第 0 天到第 13 天开始腹膜内注射 2-甲氧基雌二醇 (15 mg/kg),而对照组则给予载体。 2-甲氧基雌二醇(2ME2)组疾病评分为0.30±0.30,显着低于对照组的2.09±0.28(p<0.05),每组5只小鼠[3]。
用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 治疗会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 2-甲氧基雌二醇治疗组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显着降低(60 mg/kg/d 为 36.0%,200 和 600 mg/kg/d 为 0%)比较与车辆治疗组 (86.5%)。这可能是由于 2-甲氧基雌二醇治疗后以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长[4]。
参考文献:
Kamath K, et al. 2-Methoxyestradiol suppresses microtubule dynamics and arrests mitosis without depolymerizing microtubules. Mol Cancer Ther. 2006 Sep;5(9):2225-33.
Aquino-Gálvez A, et al. Effects of 2-methoxyestradiol on apoptosis and HIF-1α and HIF-2α expression in lung cancer cells under normoxia and hypoxia. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):577-83.
Xu L, et al. 2-Methoxyestradiol Alleviates Experimental Autoimmune Uveitis by Inhibiting Lymphocytes Proliferation and T Cell Differentiation. Biomed Res Int. 2016;2016:7948345.
Kang SH, et al. Antitumor effect of 2-methoxyestradiol in a rat orthotopic brain tumor model. Cancer Res. 2006, 66(24),11991-11997.
LaVallee TM, et al. 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation and induces apoptosis independently of estrogen receptorsalpha and beta. Cancer Res. 2002 Jul 1;62(13):3691-7.
Chen Y, et al. Oxidative stress induces autophagic cell death independent of apoptosis in transformed and cancer cells. Cell Death Differ. 2008;15(1):171-182.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。