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联硕生物
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9001-08-5
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1瓶
应用
选择性抑制 BChE 活性可用于有机磷酸酯的检测。[1]它在治疗有机磷中毒方面显示了良好的前景。人体血液中 BChE 的水平与对潜在毒性神经毒剂的保护程度之间存在相关性。[2]胆碱酯酶在阿尔茨海默病中的作用也受到关注。对选择性抑制剂的研究可能为 BChE 在健康和患病个体中角色生理作用提供更清晰的认识。[3]在使用脑脊液进行乙酰胆碱酯酶测定时,该酶已被用于检测布比卡因作为丁酰胆碱酯酶的抑制剂。[4]
马血清中的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 已用于:
-
在乙酰胆碱酯酶 (AChE)/BChE 活性测定中测定布比卡因对丁酰胆碱酯酶的抑制浓度 [5]
-
测定苯并噻唑-哌嗪类化合物的抑制活性[6]
生化/生理作用
丁酰胆碱酯酶 (BChE) 是一种丝氨酸水解酶,结构与乙酰胆碱酯酶 (AChE) 相似,但底物特异性和抑制剂敏感性不同。与 AChE 不同,BChE 能有效地水解较大的胆碱酯,如丁酰胆碱和苯甲酰胆碱。该酶是一种四聚体糖蛋白,具有 4 个相等的亚单位(各 110 kDa)。该酶可被 Ca 2 + 和 Mg 2 + 激活,在 pH 6.0-8.0 范围内活性恒定。可被甜菜碱、有机磷酸盐和氨基甲酸酯抑制。
单位定义
一个单位将在 pH8.0,37°C 下每分钟将1.0μ 摩尔丁酰胆碱水解为胆碱和丁酸盐。使用丁酰胆碱作为底物获得的活性是使用乙酰胆碱获得的活性的约 2.5 倍。





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文献和实验作用最强,特异性也较高。假性胆碱酯酶也叫丁酰胆碱酯酶(BuChE)、血清胆碱酯酶,广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中,主要由肝细胞制造。对Ach的特异性较低,假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。在肝病的治疗中,关注胆碱酯酶主要是假性假性胆碱酯酶,是个很重要的指标,反应的是肝脏的代偿应激能力。在肝功能损伤程度参考指标中,胆碱酯酶反应的意义:大于等于5400 U/L轻度损伤,4500-5400 U/L中度损伤,小于等于4500 U/L重度损伤。
网络 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶 胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase),主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动
是催化胆碱酯水解的酯酶。HO( CH3 ) 3 N ( CH2 ) 2 OCOR H2 O→ - HO( CH3 ) 3 N+ ( CH2 ) 2 OH+ RCOOH。 EC 3. 11. 8。根据底物的特异性和其他特性分为胆碱酯酶Ⅰ和胆碱酯酶Ⅱ。Ⅰ又称为乙酰胆碱酯酶,发现于红血球、神经组织、胎盘和生物发电器官中,它专以乙酰胆碱为底物,特异地参于胆碱性能突触的传递。底物特异性高。胆碱酯酶Ⅱ,广泛地分布于血清、胰脏内。特异性比胆碱酯酶Ⅰ低,称为非特异性酯酶
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