6-氨基青霉烷酸

耐药机制详解之β-内酰胺酶

能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰胺键的灭活酶。细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。β-内酰胺酶分为染色体介导酶和耐药质粒介导酶二大类，以其水解对象可分为青霉素酶、头孢菌素酶、广谱酶和超广谱酶四种。质粒是一种密闭环状双股螺旋结构的DNA，存在于胞浆内，也是具有遗传功能的基因成分，质粒带有各种基因，包括耐药基因，但不是细菌存活所不可缺少的组成物质。质粒介导的β-内酰胺酶用等电聚焦法分型有TEM型

　β-内酰胺类抗生素

素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。 表38-1　常用青霉素类抗生素的化学

  β-内酰胺类抗生素

  耐甲氧西林金葡球菌（ MRSA ）具多重耐药性就是由于 PBPs 改变的关系。  ( 四 ) 胞壁和外膜通透性改变   使药物的透人减少而耐药。  ( 五 ) 自溶酶缺少   第二节   青霉素类抗生素   本类抗生素的基本结构是由母核 6- 氨基青霉烷酸 (6-APA) 和侧链组成，母核中的 β - 内酰胺环对抗菌活性起重要作用。 一、天然青霉素