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2-8°C
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1年以上
- 英文名:
Ketoconazole
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大量
- 供应商:
solarbio
- CAS号:
65277-42-1
酮康唑英文名称:Ketoconazole
酮康唑cas:65277-42-1
酮康唑分子式:C26H28Cl2N4O4
酮康唑分子量:531.43
外观性状:白色结晶性粉末。熔点146℃,不溶于水
用途一:为抗真菌药,用于治疗脚气和头皮屑过多等病症
用途二:咪唑类抗真菌药
酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药,市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁,通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效,既能抑制真菌生长,也能抑制孢子转变为菌丝体,防止进一步感染。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
酮康唑洗剂作为皮肤外用药,临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染,如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑),并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒
1.药理学酮康唑属pi咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2.毒理学动物长期毒性实验表明,酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
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文献和实验剂量应随病原真菌而异。 3.酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收,血浆蛋白结合率达80%以上,不易透过血脑屏障,血浆t1/2为7~8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服,必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏,应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应,血清转氨酶升同,偶有严重肝毒性及过敏
3.酮康唑(ketoconazole)是广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收,血浆蛋白结合率达80%以上,不易透过血脑屏障,血浆t1/2为7~8小时。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服,必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏,应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。不良反应有胃肠道反应,血清转氨酶升同,偶有严重肝毒性及过敏反应等。 4.氟康
液涂擦阴道,每周3~4次,连续2周,药物价廉,效果也很好,但必须注意用药浓度,若药物过浓或用药过频,易引起化学性外阴炎和表皮破溃,因药物易污染衣物,现临床已较少使用。 4.顽固病例的处理①本病常与糖尿病并发,若久治不愈应查尿糖、血糖;②有时与滴虫阴道炎并发,故应检查有无滴虫感染;③为防止肠道念珠菌的互相感染,可口服制霉菌素50万~100万U,每日3次,7~10日为一疗程,以消灭肠道念珠菌;④对局部治疗无效或复发者,可服用里素劳(酮康唑,ketoconazole),每日400mg,顿服(饭前
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