辛伐他汀d6羟基酸钠盐

采用UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性

背景 许多候选药物及其代谢物都含有一个或多个手性中心。识别和监测可能存在的各种对映体是药物开发过程中至关重要的一步。众所周知，超临界流体色谱（SFC）是一种可进行手性分离的高效技术。此外，SFC还具有许多优势，例如分析效率高、分离速度快，以及使用的溶剂与MS兼容等。 解决方案 在本技术简报中，我们展示了利用UPC2®/MS/MS对利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮进行对映体分离和检测。研究人员使用9-羟基利培酮标准品进行方法优化，然后将其应用于在人肝脏微粒体中温育的利培酮样品。实验监测

酯化反应

醇跟羧酸或含氧无机酸生成酯和水，这种反应叫酯化反应。酯化反应是可逆的，它的逆反应是水解反应。在通常状况下，该可逆反应需要很长时间才能达到平衡。为了缩短达到平衡的时间，常用浓硫酸等作催化剂，工业上用阳离子交换树脂作酯化的催化剂。在酯化反应中，通常由羧酸提供羟基（羧酸跟有些叔醇酯化时，羟基由叔醇提供）。首先是羧酸的羰基质子化，使羰基碳原子带有更多的正电荷，醇就容易发生亲核加成，然后质子转移，消除水，再消除质子，就形成酯。广义的酯化反应还包括醇跟酰氯或酸酐、卤代物跟羧酸钠盐以及酯

结合胆汁酸 conjugntedbile acid

胆汁酸的24位羧基上甘氨酸或牛磺酸与酸酰胺键形成的化合物。在肝脏中是从胆汁酸的 CoA衍生物合成的。在天然胆液中胆汁酸全部以结合胆汁酸钠盐的形态存在。牛磺酸结合胆汁酸广泛分布于鱼类到哺乳类中，而甘氨酸结合胆汁酸仅见于哺乳类，但在人体中甘氨酸结合体与牛磺酸结合体大致为三比一。具有强的表面活性作用，在肠内具有使脂类乳化和助长脂肪酶的作用，并且容易被肠壁吸收。能溶于水和乙醇。水解时产生胆汁酸和氨基酸。最近已知人的血液和尿中存在着胆汁酸，其 3位羟基与硫酸成酯键生成新型的结合胆汁酸。