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E7080, as a potent inhibitor of in vitro angiogenesis, shows a significantly inhibitory effect on VEGF/KDR and SCF/Kit signaling. According to the in vitro receptor tyrosine and serine/threonine kinase assays, E7080 inhibits Flt-1, KDR, Flt-4 with IC50 of 22, 4.0 and 5.2 nM, respectively. In addition to these kinases, E7080 also inhibits FGFR1 and PDGFR tyrosine kinases with IC50 value of 46, 51 and 100 nM for FGFR1, PDGFRα and PDGFRβ, respectively. [1] E7080 potently inhibits phosphorylation of VEGFR2 (IC50, 0.83 nM) and VEGFR3 (IC50, 0.36 nM) in HUVECs which is stimulated by VEGF and VEGF-C, respectively. [2] A recent study shows that E7080 treatment (both at 1 μM and 10 μM) results in a significant inhibition of cell migration and invasion by inhibiting FGFR and PDGFR signaling. [3]
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文献和实验相关实验
2凝聚缺陷小鼠对病原体感染更易感，结肠炎更严重。此外研究发现宿主p202和病毒VP22都可通过干扰凝聚体抑制AIM2激活，表明凝聚体是免疫调控的关键靶点。该研究为理解胞质DNA免疫识别提供了新框架，为相关疾病干预提供新思路。 02 靶点：NGF应用：晚期肝细胞癌治疗的潜在靶点来源：Activation of Nerve Growth Factor signaling limits the response to lenvatinib
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