
米尔贝肟
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- TCS
- 中国
- TCS005
- 2025年07月12日
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2年
| 米尔贝肟是广谱抗寄生虫药,对体内、体外寄生虫特别是线虫和节肢动物有良好的驱杀作用。Lee等通过米尔贝肟对广东血管圆线虫和犬恶丝虫体外活力的神经药理学机制研究显示,米尔贝肟对两种虫体的抑制和刺激效应是通过gabergic和胆碱能机制实现的。药物与靶虫细胞上的特异性高亲合力的位点结合,影响了细胞膜对Clˉ的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放量增加,打开谷氨酸控制的Clˉ通道,增强神经膜对Clˉ的通透性,GABA作用于突触前神经末梢,减少兴奋性递质的释放,使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱,突触后神经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态,从而引起抑制,虫体麻痹、死亡。 吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本类药物发生特异性结合的位点,不利用GABA作为外周神经递质,因此这类药物对吸虫与绦虫无驱虫作用。哺乳的主要外周神经传递介质是乙酰胆碱,不受影响,虽然此类药对大脑中枢神经系统内的γ-氨基丁酸(GABA)有一定影响,但其不易通过血-脑屏障,因此在推荐使用剂量下使用对脊椎动物无毒副作用。本类药物进入到体内后极少分布到哺乳动物脑组织,因此可以选择性地作用于宿主的体内外寄生虫,而对动物宿主本身不表现作用。 |
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