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- 2025年12月05日
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BMS-247615
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174634-08-3
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TAS-103
CAS No. : 174634-08-3
MCE 国际站：TAS-103
产品活性：TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：Topoisomerase
In Vitro: TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC50 value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC50 of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation.
In Vivo: TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103.
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文献和实验，这些RNA又可作为下轮反应的模板.T7RNA多聚酶的催化效率很高，一个模板可转录10～103个RNA拷贝，因而反应液中待检RNA的数量以10的指数方式扩增. TAS的主要特点是扩增效率高，因为其RNA拷贝数呈10的指数方式增加，只需6个循环靶序列的拷贝数就能达到2×106.它的另一个特点是特异性高，由于TAS只能进行6次温度循环，错掺率低，加之用葡聚糖珠夹心杂交，因而特异性也高.虽然本法有较高的特异性和敏感性，但其循环过程复杂，需重复加入逆转录酶和T7RNA多聚酶，有待进一步研究.
链。RNA多聚酶以此双链cDNA为模板转录出与待检RN-一样的RNA，这些RNA又进入下轮循环。RNA多聚酶从一个模板可以转录出10～103个拷贝，因此反应中待检RNA拷贝数以10的指数方式增加，较PCR高得多。扩增产物用葡聚糖珠夹心杂交法检测：产物先与标记的探针杂交，再与包被在葡聚糖珠上的另一互补寡核苷酸（与标记探针互补的位置不同）杂交、检测。该方法同一般杂交检测技术相比，特异性要高出许多。TAS主要特点是扩增效率极高，由于拷贝数是以10指数递增，只有6个循环，靶序列即能达到2×106个拷贝。由此而来
2.06±0.94 482 BUN umol/L 4.08±1.18
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