5-Fluorouracil5-氟脲嘧啶,51-21-8

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

5-Fluorouracil

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：5-氟脲嘧啶;双喃呋啶

Catalog_No：HY-90006

CAS：51-21-8

产品活性：5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：5-氟尿嘧啶 (5-FU) 是尿嘧啶的类似物，是一种有效的抗肿瘤剂。 5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶从而耗尽细胞内 dTTP 库来影响嘧啶合成。 5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡，可用作化学增敏剂^[1][2]。 5-氟尿嘧啶还可以抑制 HIV^[3]。 体外：5-氟尿嘧啶 (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 显示协同抗癌功效。 5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC₅₀ 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM^[1]。在 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 耗尽 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并且这些细胞的敏感性升高。 NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-FU 处理的 CNE1 细胞明显诱导细胞凋亡^[2]。 体内5-氟尿嘧啶（23 毫克/千克，每周 3 次）持续 14 天，在开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的加速胃肠道传输治疗，这可能导致在治疗第 7 天和第 14 天后观察到的 ENS 持续变化，导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍^[4]。

体外：5-Fluorouracil (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 具有协同抗癌功效。 5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC₅₀ 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM^[1]。在 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 耗尽 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并且这些细胞的敏感性升高。 NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-FU 处理的 CNE1 细胞明显诱导细胞凋亡^[2]。

体内：5-氟尿嘧啶（23 mg/kg，每周 3 次）持续 14 天，在治疗开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的胃肠道传输加速，这可能导致第 7 天后观察到的 ENS 持续变化和 14 项治疗导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍^[4]。

参考文献：

Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and NSC 123127 for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print];McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.

Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to NSC 119875 or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.

Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.

Jones DH, et al. Ten-Year and Beyond Follow-up After Treatment With Highly Purified Liquid-Injectable Silicone for HIV-Associated Facial Lipoatrophy: A Report of 164 Patients. Dermatol Surg. 2019 Jul;45(7):941-948.

Snyder SM, et al. Initial Experience with Topical Fluorouracil for Treatment of HIV-Associated Anal Intraepithelial Neoplasia. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic). 2011;10(2):83-88.

Pek Yee Lum, et al. Discovering modes of action for therapeutic compounds using a genome-wide screen of yeast heterozygotes. Cell. 2004 Jan 9;116(1):121-37.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。