UK-5099; UK5099; PF-1005023; PF1005023

UK-5099; UK5099; PF-1005023; P

F1005023
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      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥715.0
    规格:5 mg产品价格:¥650.0
    规格:10 mg产品价格:¥1000.0
    规格:50 mg产品价格:¥3400.0
    规格:100 mg产品价格:¥5400.0

    CAS 56396-35-1

    UK-5099

    产品活性:UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O2 consumption with an IC50 of 50 nM.

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Mitochondrial Metabolism

    In Vitro: The trypanosomal pyruvate carrier is found to be rather insensitive to inhibition by alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki=17 mM) but can be completely blocked by UK-5099 (Ki=49 microM). UK-5099 also inhibits the monocarboxylate transporter (MCT) . UK5099 significantly inhibits the glucose-stimulated rise in oxygen consumption in a dose-dependent manner and at 150 μM reduced oxygen consumption below basal levels. UK5099 reduces ATP levels and increases ADP and AMP levels in 832/13 cells. The UK5099 treated cells show significantly higher proportion of side population fraction and express higher levels of stemness markers Oct3/4 and Nanog. UK5099 application may be an ideal model for Warburg effect studies.

    In Vivo: The MPC inhibitor UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice.

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