Etoposide依托泊苷,33419-42-0

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Etoposide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：依托泊苷;臼乙叉苷;足叶乙甙

Catalog_No：HY-13629

CAS：33419-42-0

产品活性：Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

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生物活性：Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种抗癌化疗剂。依托泊苷抑制 拓扑异构酶 II，从而停止 DNA 复制。依托泊苷诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 和自噬^[1]。 体外依托泊苷能够通过 JNK/ERK 介导的 GSK-3 下游触发的线粒体依赖性信号通路诱导细胞凋亡，从而对胰腺 β 细胞产生细胞毒性RIN-m5F 细胞^[1].
依托泊苷和抗人 VEGF 显着消除了 P1 球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的效应^{[2]< /sup>.
Etoposide phosphate (0-1μM; 72 hours) 抑制 HCT116 FBXW+/+, FBXW-/- 和 p53-/ - 作为剂量依赖性方式，IC₅₀ 为 0.945 μM； 0.375 微米；和 1.437 μM，分别[5]。
依托泊苷（25 μM；6 小时）延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外，FBXW7-/- 细胞[5] 中的 FBXW7 表达消失。
体内： 依托泊苷 (50 μM) 和经抗人 VEGF 处理的低氧细胞静脉注射到免疫缺陷小鼠体内，显示诱导肺集落的能力降低，这也表现为较长的潜伏期[2]。 Etoposide（10 mg/kg/天，静脉注射）与 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，减少注射了肝母细胞瘤细胞的 NMRI 裸鼠的肿瘤体积[3]。}

体外：依托泊苷能够通过 JNK/ERK 介导的 GSK-3 下游触发的 RIN-m5F 细胞线粒体依赖性信号通路诱导细胞凋亡，从而对胰腺 β 细胞产生细胞毒性^[1]。依托泊苷和抗人 VEGF 显着消除 P1 球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的作用^[2]。
磷酸依托泊苷（0-1μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 FBXW^+/+、FBXW^-/- 和 p53^-/-，表现出 IC ₅₀ 0.945 μM； 0.375 微米；和 1.437 μM，分别^[5]。
依托泊苷（25 μM；6 小时）延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外，FBXW7^-/-细胞^[5]中FBXW7表达消失。

体内：将依托泊苷 (50 μM) 和经抗人 VEGF 处理的缺氧细胞静脉注射到免疫缺陷小鼠体内，显示诱导肺集落的能力降低，并且潜伏期较长^[2]。 Etoposide（10 mg/kg/天，静脉注射）与 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，减少注射了肝母细胞瘤细胞的 NMRI 裸鼠的肿瘤体积^[3]。

参考文献：

Lee KI, et al. Etoposide induces pancreatic β-cells cytotoxicity via the JNK/ERK/GSK-3 signaling-mediated mitochondria-dependent apoptosis pathway. Toxicol In Vitro. 2016 Jul 26. pii: S0887-2333(16)30147-3.

Calvani M, det al. Etoposide-Anti-Human VEGF a new strategy against human melanoma cells expressing stem-like traits. Oncotarget. 2016 Jun 9. doi: 10.18632/oncotarget.9939.

Fuchs, J., et al. Comparative activity of NSC 119875, NSC 109724, NSC 123127, NSC 241240, and etoposide in heterotransplanted hepatoblastoma. Cancer, 1998. 83(11): p. 2400-7.

Hande KR, et al. The Importance of Drug Scheduling in Cancer Chemotherapy: Etoposide as an Example. Oncologist. 1996;1(4):234-239.

Cui D, et al. FBXW7 Confers Radiation Survival by Targeting p53 for Degradation.Cell Rep. 2020 Jan 14;30(2):497-509.e4.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。