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- HY-10162
- 2025年07月11日
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- 英文名：
Olaparib
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货期：电询
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- 规格：
电询
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Olaparib
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：奥拉帕尼;奥拉帕利
Catalog_No：HY-10162
CAS：763113-22-0
产品活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的口服活性 PARP 抑制剂，对 PARP1< 的 IC50 分别为 5 和 1 nM /b> 和 PARP2。奥拉帕尼是一种自噬和线粒体自噬激活剂[1][2][3][4]。 IC50 和目标：IC50：5/1 nM (PARP-1/2)[1] 体外： Olaparib (AZD2281) 是一种PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC50 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30?100 nM[1]。 体内：携带 SW620 异种移植肿瘤的动物接受 Olaparib（10 mg/kg，口服）联合 NSC 362856 (TMZ)（50 mg/kg，口服）治疗每天一次，连续 5 天，之后让肿瘤生长[1]。 Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。奥拉帕尼（50 毫克/千克，口服）作为单一药物（上图）或与放疗联合使用（下图）导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加[2]。
体外：Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。将 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC50 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30−100 nM[1]。
体内：携带 SW620 异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼（10 毫克/千克，口服）与 NSC 362856（TMZ）（50 毫克/千克，口服）联合治疗，每天一次，连续 5 天，之后让肿瘤生长 <支持> [1] 。 Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。奥拉帕尼（50 毫克/千克，口服）作为单一药物（上图）或与放疗联合使用（下图）导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加[2]。
参考文献：
Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91;Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58.
Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272.
Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Genetic Dissection of PARylation in the Filamentous Fungus Neurospora crassa
impacting the aspects of normal human health, such as aging, as well as disease development, particularly cancer. Recently, the powerful antitumor PARP inhibitor Olaparib was shown to be effective in blocking the progression of BRCA1/2-associated tumors
2014年刚刚尘埃落定，对于全球医药工业来说，2014年是一个丰收年。FDA的审批效率有了质的提升，批准新药数量达到历史新高的41个（图1）。 图1:FDA 2014年批准NCE剂型分析 按新药剂型来分析新药，不难发现片剂仍然高居榜首，但是胶囊剂与片剂的距离已经小到一只脚就可以跨过。9个胶囊剂的市场前景也非常让人看好，阿斯利康公司的Olaparib胶囊用于治疗卵巢癌，市场预期达到了20亿美元。 没有人设想过胶囊能取代片剂成为
三句话读懂一篇 CNS，保护肾脏，肠道微生物是关键；千古谜题，为何哪吒需怀胎三年...
）修饰，而且可以在两个核小体间形成桥连结构，使断裂的 DNA 末端对齐连接，启动构象变化，以便于后续的 DNA 损伤修复。PARP1/2 作为 DNA 损伤修复途径较早发挥功能的蛋白，在抗肿瘤研究中有着重要的作用，已经有针对 PARP 蛋白的抑制剂 Olaparib 作为抗肿瘤药物上市，对于 PARP 蛋白的深入研究有助于开发更多的抗肿瘤药物。图片来源：Nature 6. 细胞铁死亡？有着广阔应用前景的研究铁死亡 (Ferroptosis) 是一种近年来新发现的铁依赖性的应激性细胞死亡途径，已知
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