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- 上海信裕
- P102019
- 2025年10月22日
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| 别名: | 培氟沙星 ;1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸甲磺酸盐 |
| CAS号: | 149676-40-4 |
| 分子式: | C17H20FN3O3.CH4O |
| 分子量: | 465.49 |
| EINECS编号: | 274-613-9 |
| MDL号: | MFCD01685696 |
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| 介绍: | 该品在水中极易溶解，在酒精、氯仿中几乎不熔。不易燃，无挥发刺激性气味。 |
| 用途: | 培氟沙星是一种合成的氟喹诺酮类抗菌剂。这是一个诺氟沙星的类似物。 行动方式：培氟沙星通过抑制DNA促旋酶阻止细菌DNA的复制。 抗菌谱：培氟沙星对金黄色葡萄球菌高度，大肠杆菌，其他肠杆菌，铜绿假单胞菌和活跃。积极对革兰氏阳性菌和对革兰阴性菌优良的活动。 |
| 熔点: | 300℃ |
| 特定比重: | 1.32 |
| 贮存: | 储存温度2-8°C |
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文献和实验。至9月4日，患者病情好转，停用头孢他啶，改为培氟沙星(pefolxacin,法国RHONE-POULENC RORER生产)0.4g Bid静点。患者于9月8日突发四肢抽搐，双眼单侧凝视，测BP120/65mmHg,HR160次/分，抽搐约1分钟。此后患者躁动不安，胡言乱语，肌张力高。当时查血气：pH 7.332，PaCO2 54.4mmol/L,PaO2 69.9mmHg/L,血糖：88mg/dl，血白蛋白2.9g/dl，K＋2.5mmol/L,Cl＋91.1mmol/L,Ca2＋8.4mmol
（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或�嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，�嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。 （三）抗菌作用机制 喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白
作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或�嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，�嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄
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