单分散聚乙二醇衍生物 ADC/PROTAC LINKER

北京键凯科技股份有限公司（股票代码：688356，证券简称：键凯科技）成立于2001年，是一家常年专注于药物递送领域的高新技术企业，2020年8月26日于上交所科创板上市。

按照国际cGMP标准生产泛聚乙二醇材料的规模化生产商

天津基地年产可达2吨，单批次生产能力可达50公斤

辽宁基地年产量可达12-20吨，单批次生产能力可达100公斤

遵循ICHQ7和cGMP准则

ISO13485、ISO9001、ISO45001、ISO14001、ISO50001、ISO27001认证

 

键凯科技专注于PEG Linker的研发，提供具有各种活性基团的高纯度ADC linker与PROTAC Linker等，可为您提供从实验室研发到规模化生产的聚乙二醇化服务，全方位持续助力您的研发项目开发！

 

常规PEG单一分子量PEG及PEG Linker产品

PEG Linker的设计筛选

合成路线及分析方法开发

临床申报配套质量研究

 

PEG衍生物在ADC Linker中的应用

PEG linker在ADC 的开发中应用广泛，ADC linker中引入PEG间隔子会对ADC的特性产生影响：

1. 调节物理化学性质，例如平衡小分子毒素的疏水性、增加溶解性、提高DAR值、减少ADC的聚集。

2. 改善药效学特性，例如可影响小分子毒素的释放效率，从而影响疗效。

3. 优化药代动力学特性，例如改变ADC的清除率、提高半衰期、改变生物分布等。

 

使用各种双官能化的PEG linker，能够简单、快速地与不同结构组合形成不同类型的ADC linker，同时可实现定点偶联。此外，多分支PEG衍生物的使用不仅可以增加载药量，而且可以构建承载多个不同毒素的 ADC分子，为新一代ADC药物的开发提供支持。

NH2-PEGn-PA(n=2-24)

AZIDE-PEGn-NH2(n=2-24)

AZIDE-PEGn-PA(n=2-24)

ALKYNE-PEGn-SPA(n=2-24)

M-PEGn-PA(n=2-24)

M-PEGn-NH2(n=2-24)

MAL-PEGn-PA(n=2-24)

MAL-PEGn-SPA(n=2-24)

DBCO-PEGn-PA(n=2-24)

MAL-PEGn-VC-PAB(n=2-24)

MAL-PEGn-VA-PAB(n=2-24)

DBCO-PEGn-VC-PAB(n=2-24)

DBCO-PEGn-VA-PAB(n=2-24)

 

PEG linker在PROTAC中的作用：

1.     PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性，影响细胞渗透性，从而影响口服吸收。

2.     通过使用不同链长的PEG可轻松实现对 linker长度系统性的改变，影响PROTAC分子的降解效率。

3.     使用各种双官能化的PEG linker，能够简单、快速地组装具有不同连接基团的分子，加速筛选得到有效的降解结构。

 

键凯科技可提供各类PEG Linker产品的常规生产及各类定制化服务，如您需要产品目录中未列出的结构或其他合成/分析服务，欢迎来电咨询。

Amino-PEG2-Propionic Acid

Amino-PEG3-Propionic Acid

Amino-PEG4-Propionic Acid

Amino-PEG2-Acetic Acid

Amino-PEG3-Acetic Acid

Amino-PEG4-Acetic Acid

Amino-PEG4-Alcohol

Azido-PEG3-Alcohol

Azido-PEG3-Acetic Acid

Azido-PEG4-Propionic Acid

Propargyl-PEG6-Propionic Acid

Propargyl-PEG5-Amine

Bis-PEG6-Acid

(S,R,S)-AHPC hydrochloride

4-Hydroxy-thalidomide

Pomalidomide

(S,R,S)-AHPC-PEG2-acid

(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid

(S,R,S)-AHPC-PEG6-acid

(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-PEG4-azide

(S,R,S)-AHPC-PEG6-alkyne

Thalidomide-O-PEG4-acid

Thalidomide-O-PEG4-NHS ester

Thalidomide-O-PEG4-t-butyl ester

Thalidomide-O-PEG4-amine

Thalidomide-O-PEG4-azide

Thalidomide-O-amido-PEG4-azide

Thalidomide-O-PEG4-propargyl

Thalidomide-O-amido-PEG4-propargyl

Pomalidomide-PEG3-acid

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2

Pomalidomide-PEG4-azide