- ￥129 - 3424
- TargetMol
- T6829
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
227947-06-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥329.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥129.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥174.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥304.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥529.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2368.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3424.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | EPI-001 |
| 描述 | EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ～6 μM and a selective PPAR-gamma modulator. |
| 细胞实验 | LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference) |
| 体外活性 | EPI-001 通过阻断AR NTD的转激活作用、与AF-1区域相互作用、抑制与AR的蛋白-蛋白相互作用以及减少AR与靶基因上的雄激素反应元素的相互作用来发挥其作用。在LNCaP细胞中，EPI-001能够抑制雄激素依赖和雄激素独立（OCM诱导的）细胞增殖。[1] 同时，EPI-001在LNCaP细胞中也作为PPAR-gamma调节剂，通过抑制雄激素受体表达和活性来抑制前列腺癌生长。[2] |
| 体内活性 | 在携带CRPC LNCaP皮下移植瘤的雄性小鼠中，EPI-001（50 mg/kg, i.v.）阻断雄激素轴，并通过减少增殖和增加凋亡来抑制依赖雄激素的肿瘤生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 55 mg/mL (139.28 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 70 mg/mL (177.26 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.06 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | transactivation | Receptor | PPARγ | PPAR | Peroxisome proliferator-activated receptors | NTD | Inhibitor | inhibit | EPI-001 | domain | Apoptosis | anti-tumor | AndrogenReceptor | Androgen Receptor | Androgen | amino-terminal |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Daidzein | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Anti-Obesity Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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