- ￥452 - 6120
- TargetMol
- T3968
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1025015-40-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥452.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1256.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1256.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1808.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3008.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6120.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GK921 |
| 描述 | GK921 is a transglutaminase 2 (TGase) inhibitor. |
| 细胞实验 | Cells are transfected with a BAX promoter luciferase reporter construct. After exposure to GK921 (0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM), firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase assay kit and pRL-CMV as an internal control[1]. |
| 激酶实验 | TGase 2 from guinea pig liver is preincubated for 10 min with various concentrations of GK13 or GK921 in 0.1 mL of reaction buffer, with or without 10 mM CaCl2, followed by the addition of 0.4 mL of substrate solution containing 2 |
| 体外活性 | GK921以剂量依赖的方式抑制TGase 2诱导的I-κBα和p53的聚合作用。GK921的细胞毒性范围，GI50为10^-10至10^-4 M，平均GI50为9.05×10^-7 M。GK921通过恢复p53水平从而诱导细胞凋亡。随着浓度的增加，裂解的多(ADP-核糖)聚合酶（c-PARP）和p53水平呈浓度依赖性上升[1]。 |
| 体内活性 | 单次使用GK921通过稳定ACHN和CAKI-1预临床异种移植肿瘤模型中的p53几乎完全抑制了肿瘤生长，这表明了一种对抗RCC[1]的新治疗方法的可能性。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.81 mM), Sonication is recommended. DMSO : 55 mg/mL (159.69 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TGase | Inhibitor | inhibit | Glutaminase | GK-921 | GK921 | GK 921 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | NO PAINS Compound Library | Glutamine Metabolism Compound Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Covalent Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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