- ￥244 - 5992
- TargetMol
- T8484
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2247481-21-4
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥244.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥713.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1160.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2216.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4304.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5992.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JSH-150 |
| 描述 | JSH-150 is a highly selective CDK9 inhibitor(IC50 : 1 nM). |
| 体外活性 | A highly selective inhibitor compound 40 (JSH-150), which exhibited an IC50 of 1 nM against CDK9 kinase in the biochemical assay and achieved around 300 10000-fold selectivity over other CDK kinase family members.?In addition, it also displayed high selectivity over other 468 kinases/mutants (KINOMEscan S score(1) = 0.01).Compound 40 displayed potent antiproliferative effects against melanoma, neuroblastoma, hepatoma, colon cancer, lung cancer as well as leukemia cell lines.?It could dose-dependently inhibit the phosphorylation of RNA Pol II, suppress the expression of MCL-1 and c-Myc, arrest the cell cycle and induce the apoptosis in the leukemia cells. |
| 体内活性 | In the MV4-11 cell-inoculated xenograft mouse model, 10 mg/kg dosage of 40 could almost completely suppress the tumor progression.?The high selectivity and good in vivo PK/PD profile suggested that 40 would be a good pharmacological tool to study CDK9-mediated physiology and pathology as well as a potential drug candidate for leukemia and other cancers. |
| 存储条件 | Keep away from direct sunlight,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (19.8 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (19.8 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 250 mg/mL (494.97 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | JSH-150 | JSH150 | JSH 150 | Inhibitor | inhibit | Cyclin dependent kinase | CDK9 | CDK |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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