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- TargetMol
- T4212
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2061980-01-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1264.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥471.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥688.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1336.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2368.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3904.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5592.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7544.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | XMU-MP-1 |
| 描述 | XMU-MP-1 is a reversible and selective MST1/2 kinase inhibitor, and its IC50 values for MST1 and MST2 are 71.1 nM and 38.1 nM, respectively. |
| 激酶实验 | XMU-MP-1 is dissolved in DMSO (stock concentration, 10 mM). For the in vitro kinase inhibition assays, recombinant GST-tagged MOB1a and various forms of recombinant His-tagged full-length MST1 or MST2 kinase are expressed and purified from Escherichia coli. The assays are performed with the various doses of XMU-MP-1 in the kinase assay buffer for 30 min at 30°C[1]. |
| 体外活性 | 方法：HepG2 细胞、小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞用XMU-MP-1（0-3 μM）处理15分钟，使用western blot检测磷酸化水平。 结果：XMU-MP-1 以剂量依赖的方式降低 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1抑制小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化。[1] |
| 体内活性 | 方法：为研究XMU-MP-1对心脏功能的影响，C57Bl/6小鼠进行横向主动脉缩窄（TAC）手术，以诱导心脏肥大和功能障碍，术后3周开始给予XMU-MP-1（1 mg/kg）或溶剂（DMSO）处理，每2天一次，持续10天。 结果：XMU-MP-1处理的小鼠心脏收缩功能显著改善，表现为射血分数增加。XMU-MP-1处理的小鼠心肌细胞横截面积减小，肥大标志物脑钠肽（BNP）表达降低。XMU-MP-1处理的小鼠心脏中TUNEL阳性心肌细胞数量减少，纤维化程度降低，表明该药物抑制了心肌细胞凋亡和纤维化。[2] 方法：为研究XMU-MP-1的抗肿瘤活性，将XMU-MP-1每日注射给雌激素补充的NSG小鼠。 结果：XMU-MP-1显著抑制了MCF-7异种移植物的肿瘤生长，处理后的异种移植物显示出YAP核定位和靶基因表达增加。[3] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 12.5 mg/mL (30.01 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 0.5 mg/mL (1.2 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | XMU-MP-1 | XMUMP1 | XMU MP 1 | MST2 | MST1 | Inhibitor | inhibit | Hippopathway | Hippo pathway | Hippo (MST) |
| 相关产品 | MY-1576 | IHMT-MST1-39 | Cerdulatinib hydrochloride | JA310 | EMT inhibitor-1 | alpha-Ionone | MST3-IN-1 | MR24 | Pim1/AKK1-IN-1 | Tubulin polymerization-IN-79 | I3MT-3 | IHMT-MST1-58 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | NO PAINS Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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