- ￥312 - 3680
- TargetMol
- T16699
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
423148-78-1
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥312.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥552.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥714.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1136.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1904.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2728.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3680.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PYZD-4409 |
| 描述 | PYZD-4409 is a selective UBA1 inhibitor with an IC50 of 20 μM. PYZD-4409 induces cell death in malignant cells and is preferentially cytotoxic to malignant cells over normal hematopoietic cells. |
| 体外活性 | PYZD-4409对恶性细胞相比正常造血细胞具有较高的选择性细胞毒性。它能增加磷酸化的JNK和磷酸化的p38丝裂原激活蛋白激酶水平，这两者也与ER应激和未折叠蛋白反应有关。PYZD-4409（50 μM；4小时；K562白血病细胞）处理能阻断泛素向E2酶cdc34的E1依赖性共轭作用。PYZD-4409（0-25 μM；24小时；K562白血病细胞）显著增加了Grp78和Hsp70的mRNA和蛋白水平。PYZD-4409（10-40 μM；72小时；骨髓瘤、白血病和实体瘤细胞系、初级AML细胞及正常造血细胞）诱导细胞死亡，在8种白血病和骨髓瘤细胞系中的5种中LD50小于10 μM。实体瘤细胞系对其较不敏感，LD50约为15至20 μM[1]。 |
| 体内活性 | PYZD-4409（每次10 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天一次；持续16天；雄性严重联合免疫缺陷小鼠）能够降低肿瘤重量和体积[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.84 mM), Sonication is recommended. DMSO : 6 mg/mL (17.06 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | ubiquitin-activating enzyme UBA1 | Ubiquitin ligase | Ubiquitin conjugating enzyme | Ubiquitin activating enzyme | UBA1 | PYZD-4409 | PYZD4409 | PYZD 4409 | Inhibitor | inhibit | E3Enzyme | E3 ligating enzyme | E3 Enzyme | E2Enzyme | E2 Enzyme | E2 conjugating enzyme | E1Enzyme | E1/E2/E3 Enzyme | E1 Enzyme | E1 activating enzyme |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Fluorochemical Library | Ubiquitination Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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