- ￥234 - 3112
- TargetMol
- T6093
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
860352-01-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥234.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥532.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥324.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥473.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥772.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1416.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2312.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3112.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZD-7762 |
| 描述 | AZD-7762, an effective and specific inhibitor of Chk1（IC50=5 nM）, is equally potent against Chk2 and less potent against CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck and Lck. |
| 细胞实验 | For the checkpoint abrogation assay, HT29 cells are treated for 2 hours with camptothecin (topoisomerase I inhibitor; 0.07 μg/mL) to induce the G2 checkpoint. Cells are then treated for 20 hours with a 12-point titration of AZD7762 (12.5 μM to 6 nM) plus nocodazole. Cells are fixed with 3.7% formaldehyde for 1 hour, permeabilized with PBS containing 0.05% Triton X, and incubated with anti-phH3 antibody for 1 hour followed by Alexa Fluor 488 anti-rabbit and Hoechst stain for 1 hour. Mitotic index is determined on the ArrayScan and expressed as the percentage of cells undergoing mitosis. For the potentiation assays, SW620 or MDA-MB-231 cells are dosed for 24 hours with a 9-point titration of gemcitabine ranging from 0.01 to 100 nM with a constant dose of AZD7762 (300 nM). After 24 hours, medium is removed and AZD7762 alone is added back to the wells for an additional 24 hours. Cells are then incubated in AZD7762-free medium for an additional 72 hours. The effect on cell proliferation is determined by MTT.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Chk1 Kinase Assay: Recombinant human Chk1 is expressed as a glutathione S-transferase fusion in insect cells using a baculovirus vector and purified by glutathione affinity chromatography. A synthetic peptide substrate (N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPENLNRPR) for Chk1 is synthesized. Final assay concentrations of peptide and ATP (cold + 40 nCi [33P]ATP) are 0.8 and 1 μM, respectively. Different concentrations of AZD7762, buffer containing peptide and chk1 kinase and ATP, are added sequentially to a 384-well assay plate. The plate is incubated for 2 hours, reaction is stopped by the addition of buffer containing EDTA and scintillation proximity assay beads, and plates are read using a TopCount reader. Data analysis is carried out to determinate a dose response (IC50). |
| 体外活性 | AZD7762，作为一种选择性更强的Chk1抑制剂，通过可逆地结合到Chk1的ATP结合位点，抑制cdc25C肽的Chk1磷酸化作用，其IC50为5 nM，Ki为3.6 nM。AZD7762以EC50为0.620 μM的浓度引起细胞阻滞，并且通过阻断chk1依赖的Cdc25A降解和Cyclin A激活，显著消除了以EC50为10 nM的浓度的喜树碱诱导的G2阶段阻滞。在300 nM浓度下，AZD7762增强了对SW620细胞的吉西他滨和对MDA-MB-231细胞的拓扑替康的抗肿瘤效果，将GI50值分别从24.1 nM和2.25 μM减少到1.08 nM和0.15 μM。[1] AZD7762还对携带p53野生型、p53突变、Mdm2扩增或p14缺失的多种神经母细胞瘤细胞系显示出IC50值在82.6-505.9 nM范围内的细胞毒性。[2] |
| 体内活性 | AZD7762以25 mg/kg的剂量，在H460-DNp53移植小鼠和SW620移植小鼠中几乎不显示出抗肿瘤活性；但与吉西他滨（60 mg/kg）联合应用时，在两种移植小鼠中表现出显著的抗肿瘤效果，低剂量（12.5 mg）下的细胞杀伤量为0.9或治疗对照组百分比（%T/C）为26。在H460-DNp53移植大鼠中，AZD7762与吉西他滨（10 mg/kg）联合给药能够以剂量依赖性方式抑制肿瘤体积，10和20 mg/kg AZD7762的%T/C值分别为48和32。在与伊立替康（25或50 mg/kg）联合应用时，AZD7762（25 mg/kg）能够使SW620移植小鼠中的肿瘤完全消退，%T/C值显著增加至-66%和-67%。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 250 mg/mL (689.81 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.52 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Chk2 | Chk1 | Checkpoint Kinase (Chk) | AZD-7762 | AZD 7762 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 AZD7762【860352-01-8】
￥234 - 3112
