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- T26193
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1255099-06-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2376.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥936.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2336.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3456.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5504.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7464.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10000.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥20160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SKLB-163 |
| 描述 | SKLB-163 is a small-molecule inhibitor and a RhoGDI inhibitor with oral bioactivity, cell permeability, and selectivity. This compound induces tumor cell apoptosis, inhibits proliferation and migration, and enhances radiosensitivity by downregulating RhoGDI, activating the JNK-1/caspase-3 pathway, and suppressing Akt and p44/42 MAPK phosphorylation. |
| 体外活性 | 方法：使用不同浓度 (0-20 μM) 的 SKLB-163 处理鼻咽癌 (NPC) 细胞 48 小时，检测细胞增殖、迁移及辐射敏感性的变化。 结果：SKLB-163 抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞的增殖和迁移，并使细胞对辐射敏感。[1] 方法：使用不同浓度 (0-20 μM) 的 SKLB-163 处理 A375、SPC-A1、SW620、HeLa、PC-3 细胞 48 小时，检测其细胞毒性作用；使用不同浓度 (0-2.5 μM) 的 SKLB-163 处理 A375 细胞 48 小时，检测细胞凋亡和集落形成情况。 结果：SKLB-163 在 A375、SPC-A1、SW620、HeLa、PC-3 细胞中显示出细胞毒性作用，并可诱导 A375 细胞凋亡及抑制集落形成。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内抗肿瘤及辐射增敏作用，在鼻咽癌小鼠模型中，单独给予 SKLB-163 (25-100 mg/kg，灌胃，每天一次，持续 30 天)，或联合放疗 (从 SKLB-163 给药第 6 天开始，给予 3 Gy 辐射，每天一次，持续 3 天)。 结果：SKLB-163 单独给药可抑制肿瘤生长和腹水形成，并抑制肝和肺转移；联合给药可使鼻咽癌肿瘤对辐射敏感。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 247.5 mg/mL (609.73 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SKLB-163 | SKLB 163 | RhoGDI | p44/42 MAPK | JNK1 | caspase-3 | Akt |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library | Reprogramming Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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