- ￥162 - 1160
- TargetMol
- T6151
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
317318-70-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥162.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥333.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥313.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥473.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥776.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GW 501516 |
| 描述 | GW 501516 (Endurobol) is a effective and highly specifc PPARβ/δ agonist (EC50: 1 nM), with 1000-fold selectivity over hPPARα/γ. |
| 细胞实验 | GW 501516 is dissolved in DMSO. Cells are starved by incubation in 0.2% FCS DMEM for 9 h, then pre-incubated with GW 501516, at a final concentration of 2.5 and 5 μM, or 0.05% DMSO as control for 3 hours, followed by stimulation with 150 μM palmitate bound to 8.0% BSA for 12 h[3]. |
| 激酶实验 | Tyrosine Kinase Assays: Enzyme assays for determination of IC50 are performed in 96-well filter plates in a total volume of 0.1 mL, containing 20 mM Hepes, pH 7.4, 50 mM sodium vanadate, 40 mM magnesium chloride, 10 μM adenosine triphosphate (ATP) containing 0.5 mCi of [32P]ATP, 20 mg of polyglutamic acid/tyrosine, 10 ng of EGFR tyrosine kinase, and appropriate dilutions of CI-1033. All components except the ATP are added to the well and the plate is incubated with shaking for 10 min at 25 °C. The reaction is started by adding [32P]ATP, and the plate is incubated at 25 °C for another 10 min. The reaction is terminated by addition of 0.1 mL of 20% trichloroacetic acid (TCA). The plate is kept at 4 °C for at least 15 min to allow the substrate to precipitate. The wells are then washed five times with 0.2 mL of 10% TCA and 32P incorporation determined with a Wallac β plate counter. |
| 体外活性 | GW 501516 被显示为已知最强大且最具选择性的 PPARδ 激动剂，对 PPARα 的 EC50 为1.1 nM，并且对其他人类亚型 PPARα 和-γ 的选择性高出1000倍[1]。GW 501516 在小鼠培养的近端小管（mProx）细胞中表现出抗炎作用。GW 501516 以剂量依赖性方式抑制棕榈酸和TNFα诱导的 MCP-1 mRNA表达增加[3]。 |
| 体内活性 | GW 501516 在 OVX 大鼠中导致骨骼形成受损，从而降低 BMD 并恶化骨骼属性[2]。GW 501516 在蛋白过载小鼠肾病模型中减轻间质性炎症和近端肾小管细胞损伤[3]。GW 501516 治疗提高了训练和未训练小鼠的跑步耐力及琥珀酸脱氢酶（SDH）阳性肌纤维比例[4]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 75 mg/mL (165.38 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.41 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PPARδ | PPAR | Peroxisome proliferator-activated receptors | Inhibitor | inhibit | GW-501516 | GW-1516 | GW1516 | GW 501516 | GSK516 | GSK 516 | Autophagy |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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