化合物 AZD8055【1009298-09-2】产品图
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化合物 AZD8055【1009298-09-2】

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  • ¥153 - 3144
  • TargetMol
  • T1859
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1009298-09-2

    • 规格

      1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg

    规格:1mg产品价格:¥153.0
    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥327.0
    规格:5mg产品价格:¥318.0
    规格:10mg产品价格:¥495.0
    规格:25mg产品价格:¥789.0
    规格:50mg产品价格:¥1240.0
    规格:100mg产品价格:¥1976.0
    规格:200mg产品价格:¥3144.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 AZD-8055
    描述 AZD-8055 is an orally bioavailable, highly selective, ATP-competitive mTOR kinase inhibitor that directly binds to the ATP-binding pocket of the mTOR kinase domain, while potently inhibiting both mTORC1 and mTORC2 complexes (IC₅₀ values of 0.8 nM and 0.1 nM, respectively). AZD-8055 is suitable for research in oncology, metabolic diseases, and fibrotic disorders.
    细胞实验 For growth inhibition and acridine staining, cells were exposed to increasing concentrations of AZD8055 for 72 to 96 h and stained for cell nuclei (0.03 mg/mL Hoechst 33342) and acidic vesicles (1 μg/mL acridine orange). Images were captured at 450 and 536 nm on an ArrayScan II platform, and the percentage of acidic vesicles and the number of cells were quantified. For LC3 assessment, cells were exposed to e64d/pepstatin (10 μg/mL) for 30 to 90 min before incubation with AZD8055. Cells were lysed on ice and analyzed by immunoblotting [1].
    激酶实验 The activity of mTOR was assayed using the recombinant mTOR technique described above. For inhibition experiments, AZD8055 was added to the reaction mixture and preincubated for 10 min before addition of ATP. Inhibition was performed at 1 to 3,000 nmol/L of AZD8055 in varying concentrations of ATP (40–200 μmol/L) [1].
    动物实验 Tumor cells (10^6 for U87-MG, 5 × 10^6 for A549) were injected s.c. in a volume of 0.1 mL, and mice were randomized into control and treatment groups when tumor size reached 0.2 cm^3. AZD8055 was formulated in 30% (w/v) captisol (pH 3.0). The control group received the vehicle only. Tumor volumes (measured by caliper), animal body weight, and tumor condition were recorded twice weekly for the duration of the study. The tumor volume was calculated (taking length to be the longest diameter across the tumor and width to be the corresponding perpendicular diameter) using the following formula: (length × width) × √(length × width) × (π/6) [1].
    体外活性 方法:Huh7 人肝癌细胞转染 HPCAL1 敲低 (shRNA),转染后加入梯度浓度 AZD-8055 (0, 10, 50, 100, 500 nM) ,药物处理 72 小时,CCK-8 法检测细胞活力。 结果:HPCAL1 敲低细胞对 AZD-8055 的敏感性增加(细胞活力更低)。[1] 方法:葡萄膜黑色素瘤细胞系:92.1, Mel202, MP38, MP41,加入 AZD-8055 (1 μM)和罗米地辛(25 ng/mL),罗米地辛处理 6 小时后更换新鲜培养基,继续培养至 48 小时,流式细胞术(Annexin V/SYTOX Green 染色)检测细胞凋亡。 结果:AZD-8055 与罗米地辛联合在所有四种细胞系中均诱导了最高水平的凋亡,效果优于其他组合。[2]
    体内活性 方法:通过 hydrodynamic tail-vein injection 构建的 MYC/Trp53⁻/⁻ 肝癌模型,同时使用 CRISPR/Cas9 敲除 Hpcal1(sgHpcal1)或对照(sgCON),构建成功后腹腔注射 AZD-8055 (10 mg/kg/天,每日一次),持续给药 30 天。 结果:AZD-8055 治疗使 sgHpcal1 小鼠的肿瘤负荷显著降低,效果优于 sgCON 组。[1]
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 Ethanol : 3 mg/mL (6.44 mM), Sonication is recommended.
    H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
    DMSO : 91 mg/mL (195.47 mM), Sonication is recommended.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.5 mg/mL (9.67 mM), Solution.
    关键字 mTOR | Mammalian target of Rapamycin | Inhibitor | inhibit | AZD-8055 | AZD8055 | AZD 8055 | Autophagy | Apoptosis
    相关产品 Formamide | Urea | Guanidine hydrochloride | Naringin | Aceglutamide | Alginic acid | Metronidazole | Hemin | Hydroxychloroquine | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol
    相关库 Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Antioxidant Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library

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    •  杂环化合物和生物碱-- 杂环化合物

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    • 高能化合物 energy rich compound

          分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。  

    • 化合物

      由不同种元素组成的纯净物叫做化合物化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。    

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