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- T2045
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
202475-60-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥638.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥358.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥628.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1104.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1720.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3432.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7096.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JANEX-1 |
| 描述 | JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) is a cell-permeable, reversible, effective, ATP-competitive, and selective inhibitor of JAK3 (IC50: 78 μM); little inhibitory against JAK1/2, or Zap/Syk or SRC tyrosine kinases. |
| 细胞实验 | JANEX-1 (WHI-P131) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.1%) before use[1]. The following cell lines are used in various biological assays: NALM-6 (pre-B-ALL), LC1;19 (pre-B-ALL), DAUDI (B-ALL), RAMOS (B-ALL), MOLT-3 (T-cell ALL), HL60 (acute myelogenous leukemia), BT-20 (breast cancer), M24-MET (melanoma), SQ20B (squamous cell carcinoma), and PC3 (prostate cancer). These cell lines are maintained in culture. Cells are seeded in six-well tissue culture plates at a density of 50×104 cells/well in a treatment medium containing various concentrations of JANEX-1 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4 and 0.5 nM) and incubated for 24-48 h at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Cells are examined for apoptotic changes after treatment with JANEX-1 by the in situ TdT-mediated dUTP end-labeling assay using the ApopTag apoptosis detection kit[1]. |
| 体外活性 | JANEX-1 (WHI-P131) 表现出强大的JAK3抑制活性（IC50为78μM），但并不抑制JAK1和JAK2、ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使在高达350μM的浓度下也是如此。JANEX-1在表达JAK3的人类白血病细胞系NALM-6和LC1;19中诱导凋亡，但不影响黑色素瘤（M24-MET）或鳞状细胞癌（SQ20B）细胞。WHI-P131以浓度依赖的方式抑制阳性JAK3的白血病细胞系DAUDI、RAMOS、LC1;19、NALM-6、MOLT-3和HL-60的集落形成能力，但对JAK3阴性的BT-20乳腺癌、M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系则无影响。WHI-P131对NALM-6细胞的EC50为24.4μM，对DAUDI细胞的EC50为18.8μM，能以浓度依赖性方式抑制集落生长。在100μM浓度下，WHI-P131能够抑制这些白血病细胞系的体外集落形成能力，抑制率超过99%。相反，JANEX-1不抑制JAK3阴性的M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的集落生长。 |
| 体内活性 | JANEX-1以5至100 mg/kg剂量给药。CPK活性评估显示出剂量-反应曲线，其中有效剂量50（ED50）值为7.44 mg/kg。接受JANEX-1治疗的小鼠显示出CPK和LDH水平显著降低。此外，与I/R手术小鼠（65.64±3.76%）相比，JANEX-1处理小鼠的梗塞大小显著减小（30.16±2.79%）[2]。JANEX-1（WHI-P131）被快速吸收，达到最大血浆JANEX-1浓度（tmax）的时间为24.7±1.7分钟。JANEX-1被迅速消除，其消除半衰期为45.6±5.5分钟。尽管预测的最大血浆JANEX-1浓度仅为10.5 ± 0.8 μM，是通过静脉（i.v.）给药同等剂量Cmax的一半，但腹腔内（i.p.）生物可利用度为94.6%，系统暴露水平（即AUC）与静脉注射后观察到的水平非常相似（17.1±2.2 μMh对比18.1±1.2 μMh）[3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.73 mM), Sonication is recommended. DMSO : 55 mg/mL (184.99 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | WHI-P-131 | WHI-P 131 | Janus kinase | JANEX-1 | JANEX1 | JANEX 1 | JAK3 | JAK | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Preclinical Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 WHI-P131【202475-60-3】
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