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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1035072-16-2
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥625.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥319.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥596.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥944.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1904.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2616.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3664.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥5136.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | ML162 |
| 描述 | ML162 is a covalent glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor that induces ferroptosis. ML162 has antitumor activity and selectively inhibits cell lines expressing mutant RAS oncogenes. |
| 体外活性 | 方法:人肺癌细胞 A549 用 ML162 (0.1-15 µM) 预处理 4-24 h,用 RX1 活性探针测量 TXNRD1 活性。 结果:ML162 浓度为 0.5 µM 或更高时,RX1 信号明显受到剂量依赖性抑制。ML162 在浓度依赖性抑制细胞 TXNRD1 活性方面的作用也有相当快的起效,与 1 µM 或更高的 ML162 治疗一起孵育 4 h 足以抑制 RX1 信号。ML162 有效地抑制了细胞 TXNRD1 活性。[1] 方法:黑色素瘤细胞 A2058 和 A375 用 ferrostatin (10 µM)、Z-VAD-FMK (10 µM) 或 necrosulfonamide (0.5 µM) 预处理 24 h,ML162 (1-16 µM) 处理后检测细胞活力。 结果:ML162 可以以依赖于剂量的方式导致 A2058 和 A375 黑色素瘤细胞系的细胞死亡,这可以被铁蛋白特异性抑制剂 ferrostatin-1 逆转,但不能被凋亡抑制剂 Z-VAD-FMK 或坏死性凋亡抑制剂 necrosulfonamide 逆转。[2] |
| 体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 ML162 (40 mg/kg,每天一次) 和 anti-PD-1 抗体 (200 µg,每三天一次) 腹腔注射给携带 TS/A 肿瘤的 BALB/c 小鼠,每天一次,持续两周。 结果:与单一疗法相比,GPX4 抑制剂和 anti-PD-1 抗体的联合治疗显著抑制了肿瘤生长。与单一治疗相比,联合治疗没有导致额外的免疫细胞浸润,但联合治疗诱导了明显的免疫反应,PRF1+CD8+T 细胞和 GZMB+CD8+T 细胞的比例增加。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.48 mg/mL (1.01 mM), Solution. DMSO : 247 mg/mL (517.39 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | p62 | Nrf2 | ML-162 | ML162 | ML 162 | Inhibitor | inhibit | HRAS | GPX4 | GlutathionePeroxidase | Glutathione Peroxidase | Ferroptosis | anticancer |
| 相关产品 | L-Cystine | Coenzyme Q10 | Gallic Acid Monohydrate | Sodium Molybdate | L-Glutamic acid | Baicalein | (-)-Epigallocatechin Gallate | Rosiglitazone | Hemin | Curcumin | L-Glutamine | Sorafenib |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Oxidation-Reduction Compound Library | Metabolism Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Antioxidant Compound Library | Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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