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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
177707-12-9
- 规格:
2mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NKP608 |
| 描述 | NKP608 is a selective and highly effective neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist with anticancer and antianxiety activities, inhibiting the proliferation of human colorectal cancer cells through the Wnt signaling pathway. |
| 体外活性 | NKP608 抑制 H-SP 与牛视网膜的结合,IC50 为 2.6 nM,抑制 H-SP 与大鼠纹状体和沙鼠中脑膜的结合,IC50 分别为 27 nM 和 13 nM。[5] 在人类星形细胞瘤细胞(U-373)培养中,NKP608 以 2.6 nM 的 IC50 抑制了 SP 诱导的 IP1 积累的增加,这表明它对人类受体具有强大的功能拮抗作用。[5] |
| 体内活性 | 在静脉注射1毫克 SPOMe 前2、5或24小时口服 NKP608( 0.03、0.1、0.3、1或3毫克/千克)。NKP608 剂量依赖性地减轻了 SPOMe 引起的后足怦动。[5] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (5.32 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble. DMSO : 80 mg/mL (129.03 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NKP608 | NK-1 | Neurokininreceptor | Neurokinin Receptor |
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文献和实验共轭体系的未共用电子对与水分子易形成氢键。而吡啶、呋喃和噻吩杂原子的未共用电子对是6电子闭合共轭体系的组成部分,失去形成氢键的条件,因此难溶于水。 三、重要的杂环化合物及其衍生物 (一)吡咯、咪唑及其衍生物 吡咯存在于煤焦油和骨焦油中,为无色液体,沸点131℃。吡喀的蒸气可使浸有盐酸的松木片产生红色,称为吡咯的松木片反应。 吡咯的衍生物广泛分布于自然界,叶绿素、血红素、维生素B12及许多生物碱中都含有吡咯环。 四个吡咯环的α碳原子
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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