- ￥172 - 3186
- TargetMol
- T6994
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
126411-39-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥172.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥371.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥328.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥498.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥940.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1413.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2122.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3186.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SR12813 |
| 描述 | SR12813 (GW 485801) is a pregnane X receptor (PXR) agonist. |
| 细胞实验 | Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Briefly, compounds are added to the cells in Me2SO (final concentration, 0.1%). After the experiment cells are lysed by the addition of 0.1 mL of 0.25% Brij 96, 0.1 M sucrose, 0.1 M KF, 50 mM KCl, 40 mM potassium dihydrophosphate, 30 mM EDTA, 5 mM dithiothreitol, pH 7.4 at room temperature. In some experiments KF is omitted to measure 'total' HMG-CoA reductase activity. HMG-CoA reductase activity in the cell lysate is further determined. |
| 体外活性 | SR12813是一种对人类和兔子的PXR活化作用非常强大且有效的化合物，其EC50值分别约为200 nM和700 nM。相比之下，SR12813对大鼠和小鼠的PXR的活化作用非常弱[1]。SR-12813能抑制携带氚的水合成胆固醇，IC50为1.2 μM，但对脂肪酸的合成无影响。SR-12813还能降低细胞内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性，IC50为0.85 μM。对HMG-CoA还原酶活性的抑制作用迅速，半衰期为10分钟[2]。 |
| 体内活性 | 双磷酸酯SR12813能在包括大鼠、犬和灵长类动物在内的多种物种中降低胆固醇水平[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.96 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SR12813 | Inhibitor | inhibit | HMGCR | HMGCoAReductase | HMG-CoA Reductase (HMGCR) | HMG-CoA reductase | HMGCoA Reductase | GW-485801 | GW485801 | Autophagy |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Metabolism Compound Library | Autophagy Compound Library | ReFRAME Related Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Preclinical Compound Library | Anti-Hypertension Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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