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- TargetMol
- T3579
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1393466-87-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥690.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥250.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥348.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥581.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥856.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1424.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2144.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3144.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PLX8394 |
| 描述 | Plixorafenib (PLX8394) is an orally active inhibitor of the serine/threonine protein kinase B-Raf (BRAF) protein.Plixorafenib can selectively bind to and inhibit the activity of wild-type and mutant forms of BRAF, inhibiting the proliferation of tumor cells expressing mutant forms of BRAF. |
| 细胞实验 | Dissolvent: DMSO. For MTT assays, 2×103?cells are seeded in triplicate in 96 wells in their regular culture medium (containing PLX4720 for PRT lines). Next day, cells are washed twice with PBS and then the medium is replenished containing the indicated RAF inhibitor. Medium is changed 48 hours later and after a further 48 hours, 10 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added to wells and incubated for three hours. Formazan crystals are then solubilized overnight with a 1:10 dilution of 0.1 M glycine (pH 10.5) in DMSO. Wells are then analyzed at 450 nM in a Multiskan Spectrum spectrophotometer. Results depicted are normalized to DMSO conditions and are a composite of three independent experiments. Error bars shown are representative of the standard error of mean (SEM). |
| 动物实验 | PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (v/v)], TPGS [5% (v/v)], and water [75% (v/v)].H1755 tumor xenografts are generated by injection of 5×106 cells in a 50/50 mixture for matrigel and PBS into 6- to 8-wk-old female NOD/SCID mice. Mice are randomized to treatment groups once tumors reach an average size of 150 mm3. H1755 cells are s.c. implanted and allowed to grow to appr 200 mm3 (4 wk after implantation). Mice are then treated with vehicle, vemurafenib, or PLX8394 for 15 d. The vehicle for daily oral gavage is PEG 400 [20% (vol/vol)], tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) [5% (vol/vol)], water [75% (vol/vol)]. PLX8394 is dissolved in PEG 400 [20% (vol/vol)], TPGS [5% (vol/vol)], and water [75% (vol/vol)] and vortexed continuously throughout the dosing period. PLX8394 (p.o.) is given at a dose of 150 mg/kg/d. |
| 体外活性 | 方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（1 μM，24小时）处理亲本 1205LuTR 报告细胞和 PRT#3 和 #4 ，然后裂解细胞并通过蛋白质印迹法分析指示的细胞周期蛋白；（PLX8394 ）（1 μM，24小时）处理1205Lu、PRT #3 和 PRT #4 ，最后 16 小时加入 EdU，通过流式细胞术分析 EdU 掺入。 结果： Plixorafenib 有效降低了亲本细胞1205Lu中细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化和细胞周期蛋白 A2的表达；在 PRT #3 和 PRT #4 细胞中未出现降低的表现；Plixorafenib 抑制了PRT #3 和 PRT #4 细胞中 EdU 掺入S 期。[1] |
| 体内活性 | 方法：Plixorafenib （PLX8394 ）（75,150,300 mg/kg，口服）治疗HCC364细胞模型小鼠中，治疗后 0、1、2、4 和 8 小时测量血清浓度 (ng/mL)；将稳定表达萤火虫荧光素酶的HCC364细胞手术植入免疫缺陷小鼠中，使用Plixorafenib（150 mg/kg，口服）治疗小鼠并使用基于生物发光的成像（BLI）系统监测肿瘤生长和对RAF抑制剂治疗的反应。 结果： Plixorafenib（150 mg/kg）产生血浆浓度>150μM，且对动物无明显毒性；Plixorafenib显着抑制肿瘤生长，同时在治疗中观察到更快速和实质性的初始抗肿瘤反应，这种效果与增强和持久抑制 ERK 磷酸化和肿瘤细胞增殖有关。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (92.16 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.69 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PLX-8394 | PLX8394 | PLX 8394 | B-Raf (V600E) |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 PLX8394【1393466-87-9】
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