- ￥223 - 7336
- TargetMol
- T4523
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1361951-15-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥530.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥223.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥471.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥708.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2232.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3384.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7336.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TP-3654 |
| 描述 | TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor (Ki values against Pim-1/3: 5/42 nM). |
| 细胞实验 | 1 μM TP-3654 is tested against 336 kinases at a concentration of 10 μM ATP. IC50 determinations of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) (α, β, δ, and γ) and all kinases inhibited by >50% from the initial screen are performed using 10-dose, three-fold serial dilutions of TP-3654 starting with 10 μM at Km ATP concentrations for each kinase[1]. |
| 动物实验 | When tumours of mice reach 100 to 200 mm3 by calliper measurement, mice are randomized and oral dosing of TP-3654 or vehicle control began and continued every day for 5 days with 2 days off for 18 to 21 days. Tumour volumes and body weights were determined twice a week[1]. |
| 体外活性 | TP-3654在PIM-1/BAD过表达系统中表现出针对PIM-1的强效细胞性活性，平均EC50为67 nM。在使用膀胱癌细胞系UM-UC-3的体外实验中，TP-3654处理降低了phospho-BAD的水平。此外，TP-3654减少了T24和UM-UC3细胞的集落生长，证实了这两种细胞系的生长依赖于PIM-1[1]。 |
| 体内活性 | TP-3654（200 mg/kg，i.g.）显著降低了通过体积（游标卡尺）和最终肿瘤重量测量的UM-UC-3和PC-3肿瘤生长，同时未观察到体重显著变化或明显不良毒性[1]。 |
| 存储条件 | Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 2.03 mg/mL (4.85 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 127.5 mg/mL (304.69 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.03 mg/mL (4.85 mM), Solution. |
| 关键字 | TP-3654 | TP3654 | TP 3654 | Pim3 | Pim2 | Pim1 | Pim kinases | Pim | Inhibitor | inhibit |
| 相关产品 | AZD1208 | SGI-1776 | M-110 | Pim-1 kinase inhibitor 4 | Protein Kinase Inhibitor 12 | Pim-1 kinase inhibitor 8 | TCS-PIM-1-4a | Hispidulin | Pim-1/2 kinase inhibitor 1 | CK2/ERK8-IN-1 | NSC756093 | K00135 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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