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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1186222-89-8
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥766.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥273.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥551.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥896.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1664.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2704.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3856.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥5344.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Domatinostat tosylate |
| 描述 | Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). |
| 体外活性 | Domatinostat在CRC细胞中触发细胞凋亡激活,而caspase抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显著减轻了Domatinostat对CRC细胞的细胞毒性。同时,Domatinostat引起CRC细胞中G2-M阶段的显著阻滞。进一步研究表明,AKT激活可能是Domatinostat抵抗的重要因素。血清饥饿、AKT抑制(通过perifosine或MK-2206)或AKT1-shRNA敲减显著增强了Domatinostat在CRC细胞中引起的细胞毒性。另一方面,外源性表达的构成性活跃AKT1(CA-AKT1)降低了HT-29细胞对Domatinostat的敏感性。值得注意的是,低浓度的Domatinostat增强了在体外对抗CRC活动的奥沙利铂诱导效果[2]。Domatinostat显著降低了所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC50:0.15-0.51 μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。Domatinostat治疗对于建立的HCC细胞系(HepG2, HepB3, SMMC-7721)和患者来源的原发性HCC细胞展示出强大的细胞毒性和抑制增殖活性。Domatinostat诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其向线粒体转移并与Cyp-D物理结合[3]。 |
| 体内活性 | 4SC-202(i.g.)在裸鼠身上抑制HT-29异种移植瘤的生长,并且当与奥沙利铂联合使用时,其活性得到了进一步的增强[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (80.68 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.23 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble |
| 关键字 | HDAC9 | HDAC5 | HDAC3 | HDAC2 | HDAC11 | HDAC10 | HDAC1 | HDAC | Domatinostat | Apoptosis | 4SC202 Tosylate | 4SC202 | 4SC 202 Tosylate | 4SC 202 |
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