化合物 4SC-202 tosylate【1186222-89-8】产品图
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化合物 4SC-202 tosylate【1186222-8

9-8】
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  • ¥273 - 5344
  • TargetMol
  • T4477
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1186222-89-8

    • 规格

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥766.0
    规格:1mg产品价格:¥273.0
    规格:5mg产品价格:¥551.0
    规格:10mg产品价格:¥896.0
    规格:25mg产品价格:¥1664.0
    规格:50mg产品价格:¥2704.0
    规格:100mg产品价格:¥3856.0
    规格:200mg产品价格:¥5344.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 Domatinostat tosylate
    描述 Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).
    体外活性 Domatinostat在CRC细胞中触发细胞凋亡激活,而caspase抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显著减轻了Domatinostat对CRC细胞的细胞毒性。同时,Domatinostat引起CRC细胞中G2-M阶段的显著阻滞。进一步研究表明,AKT激活可能是Domatinostat抵抗的重要因素。血清饥饿、AKT抑制(通过perifosine或MK-2206)或AKT1-shRNA敲减显著增强了Domatinostat在CRC细胞中引起的细胞毒性。另一方面,外源性表达的构成性活跃AKT1(CA-AKT1)降低了HT-29细胞对Domatinostat的敏感性。值得注意的是,低浓度的Domatinostat增强了在体外对抗CRC活动的奥沙利铂诱导效果[2]。Domatinostat显著降低了所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC50:0.15-0.51 μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。Domatinostat治疗对于建立的HCC细胞系(HepG2, HepB3, SMMC-7721)和患者来源的原发性HCC细胞展示出强大的细胞毒性和抑制增殖活性。Domatinostat诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其向线粒体转移并与Cyp-D物理结合[3]。
    体内活性 4SC-202(i.g.)在裸鼠身上抑制HT-29异种移植瘤的生长,并且当与奥沙利铂联合使用时,其活性得到了进一步的增强[2]。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 50 mg/mL (80.68 mM), Sonication is recommended.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.23 mM), Sonication is recommended.
    H2O : Insoluble
    关键字 HDAC9 | HDAC5 | HDAC3 | HDAC2 | HDAC11 | HDAC10 | HDAC1 | HDAC | Domatinostat | Apoptosis | 4SC202 Tosylate | 4SC202 | 4SC 202 Tosylate | 4SC 202
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    图标文献和实验
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