- ￥474 - 8640
- TargetMol
- T8314
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
135239-65-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥474.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1376.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1904.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3432.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4768.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6552.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥8640.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | RP-64477 |
| 描述 | RP-64477 is the cholesterol esterifying enzyme Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) inhibitor. |
| 体内活性 | RP 64477在兔子肠酶制剂中的抑制作用表现为对底物oleoyl-CoA的非竞争性抑制。在使用人类肠(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核(THP-1)细胞系的整细胞测定中，RP 64477对ACAT活性的抑制IC50分别为113, 503和180 nM。RP 64477（饮食中0.03% w/w）显著降低了胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠的胆固醇吸收率，从94 +/- 8%降低到65 +/- 4%。在喂养胆固醇的兔子中，胆固醇吸收率分别在10和30 mg kg-1 b.i.d.的剂量下，从72 +/- 5%降低到50 +/-5%和44 +/- 5%。在胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠和喂养胆固醇的兔子中，血浆胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在维持标准实验室饮食的动物中，胆固醇吸收和血浆胆固醇水平均未显著降低。药代动力学研究表明，口服给药后RP 64477在大鼠体内的吸收非常差。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 8.33 mg/mL (16.7 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | RP-64477 | RP 64477 | mono- acylglycerol acyltransferase | Inhibitor | inhibit | Diglyceride acyltransferase | Diacylglycerol acyltransferase | Acyltransferase | acyl-CoA:cholesterol acyltransferase | ACAT |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Metabolism Compound Library | NO PAINS Compound Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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