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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1236699-92-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥327.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥169.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥330.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥430.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥766.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1856.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Pimasertib |
| 描述 | Pimasertib (AS703026) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 (MEK1/2) with potential antineoplastic activity. |
| 细胞实验 | Method: Measuring incorporation of 14C-labelled thymidine into newly synthesized DNA within the cells to determine the ability of JNJ-7706621 to inhibit the proliferation of cell growth. Cells are trypsinized and counted and 3-8 ×103 cells are added to each well of a 96-well CytoStar tissue culture treated scintillating microplate in 100 μL complete medium in a volume. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C in an atmosphere containing 5% CO2. Next, 1 μL JNJ-7706621 is added to the wells of the plate. Cells are incubated for another 24 hours. Methyl 14C-thymidine 56 mCi/mmol is diluted in complete medium and 0.2 μCi/well is added to each well of the CytoStar plate in a volume of 20 μL. The plate is incubated for 24 hours at 37 °C in JNJ-7706621 with 14C-thymidine. The contents of the plate are discarded and the plate is washed twice with 200 μL PBS. 200 μL of PBS is added to each well. The top of the plate is sealed with a transparent plate sealer and a white plate backing sealer is applied to the bottom of the plate. The degree of methyl 14C-thymidine incorporation is quantified on a Packard Top Count. |
| 激酶实验 | The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif. |
| 体外活性 | 10 mg/kg AS703026抑制人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤生长,且明显降低p-ERK水平.15和30 mg/kg AS703026明显抑制人类浆细胞H929 mM移植瘤生长,这可能与下调的pERK1/2,诱导的PARP切割和微血管减少相关. |
| 体内活性 | AS703026（10 μM）能有效抑制携带K-Ras突变等位基因（D-MUT）的人DLD-1结直肠癌细胞中的ERK途径,增殖和转化。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。AS703026的这种抑制作用由G0-G1细胞周期停滞介导,并伴随MAF致癌基因表达减少。在存在或不存在骨髓基质细胞（BMSC）的情况下,AS703026通过半胱天冬酶-3和PARP在MM细胞中裂解进一步诱导细胞凋亡。 AS703026可有效治疗由K-Ras突变引起的结直肠癌。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 270 mg/mL (626.16 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (23.19 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (23.19 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | SAR-245509 | SAR245509 | Pimasertib | Mitogen-activated protein kinase kinase | MEK1/2 (MM cell line) | MEK | MAPKK | MAP2K | Inhibitor | inhibit | AS-703026 | AS 703026 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Pimasertib【1236699-92-5】
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