- ￥127 - 4704
- TargetMol
- T6731
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1062169-56-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥389.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥127.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥356.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥636.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1384.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2304.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3304.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4704.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | WYE-354 |
| 描述 | WYE-354(IC50=5 nM) is an effective, selective and ATP-competitive mTOR inhibitor. It blocks mTORC2/P-AKT(S473) and mTORC1/P-S6K(T389), not P-AKT(T308). The selectivity for mTOR is higher than PI3Kα (>100-fold) and PI3Kγ (>500-fold). |
| 细胞实验 | Tumor cell lines including MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, DU145, A498, and HCT116, are plated in 96-well plates at 1000 to 3000 cells per well for 24 hours, treated with DMSO or varying concentrations of WYE-354(0–50 μM, dissolved in DMSO) for72 hours. |
| 激酶实验 | The assays were incubated at room temperature for 2 hours. In 96-well plates (25 μL) contains 6 nM Flag-TOR(3.5) (estimated 5-10% purity), 1 μM His6-S6K and 100 μM ATP.For inhibitor versus ATP matrix competition, mTOR kinase reactions are carried out with varying concentrations of ATP (0, 25, 50 100, 200, 400 and 800 μM) in combination with varying concentrations of inhibitor.The assays are performed and detected by DELFIA employing the Euphospho-p70S6K T389 antibody. |
| 动物实验 | Nude mice (BALB/c, nu/nu, female) bearing PC3 mM2 xenograft were intraperitoneally injected with WYE-354（50 mg/kg）dissolved in 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% PEG-400. |
| 体外活性 | 在HEK293细胞中，WYE-354（0.2 μM–5 μM）有效抑制了mTORC1和mTORC2。在U87 mg和MDA361细胞中，WYE-354（0.3 μM–10 μM）显著阻断了mTOR信号传导和Akt激活。在包括MDA-MB-361、MDA-MB-231、MDA-MB-468、LNCap、A498和HCT116在内的肿瘤细胞系中，WYE-354有效抑制了增殖，IC50值范围为0.28 μM至2.3 μM。在内皮HUVEC细胞中，WYE-354也抑制了mTORC1和mTORC2信号传导，IC50值从10 nM到1 μM不等，这一效果通过S6核糖体蛋白和Akt的去磷酸化得到验证。WYE-354引起的凋亡伴随着G1期细胞周期阻滞和caspases激活。WYE-354（10 nM–1 μM）激活了丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）信号传导，这可能是由于其对mTORC1的抑制作用。 |
| 体内活性 | WYE-354 (50 mg/kg) 在PTEN-null PC3 mM2肿瘤的小鼠异种移植模型中，强效抑制mTOR信号传导和肿瘤生长。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 92 mg/mL (185.66 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (2.02 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | WYE-354 | WYE354 | WYE 354 | PI3Kγ | PI3Kα | mTOR | Mammalian target of Rapamycin | Inhibitor | inhibit | Autophagy | Apoptosis |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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