- ￥154 - 3104
- TargetMol
- T3311
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1910124-24-1
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥154.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥274.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥293.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥457.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥856.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1376.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2216.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK6853 |
| 描述 | GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain. |
| 体外活性 | 在对GSK6853进行的48个非相关测定面板筛选中，仅显示与BRPF1活性相比较弱的非目标活性。然而，为了尽量减少非目标效应的可能性，在细胞实验中推荐的浓度不超过1μM[1]。 |
| 体内活性 | 在雄性CD1小鼠中，经静脉注射(IV, 1 mg/kg)后，GSK6853显示出高血液清除率，为107 mL/min/kg，分布体积适中（5.5 L/kg），并有适中的终末半衰期，为1.7小时。口服（PO, 3 mg/kg）能够达到适中的系统暴露，Cmax为42 ng/mL，Tmax为1.5小时，生物利用度为22%。腹腔注射（IP, 3 mg/kg）途径能达到Cmax 469 ng/mL，Tmax 0.25小时，生物利用度为85%。结果表明，腹腔注射途径适合于在潜在的PKPD模型中给予该分子剂量[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (134.32 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.88 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 81 mg/mL (197.81 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | GSK-6853 | GSK6853 | GSK 6853 | EpigeneticReaderDomain | Epigenetic Reader Domain | BRPF3 | BRPF2 | BRPF1 |
| 相关产品 | Bisdemethoxycurcumin | dBET6 | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one | CeMMEC1 | JQ-1 (carboxylic acid) | SNDX-5613 | (+)-JQ-1 | Curcumin | Naphthol AS-E | J-147 | ABBV-744 | 5-Ph-IAA |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Chromatin Modification Compound Library | Histone Modification Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Epigenetics Compound Library | NO PAINS Compound Library | PPI Inhibitor Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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