- ￥141 - 1496
- TargetMol
- T3067
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
865854-05-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥314.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥141.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥281.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥383.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥614.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥856.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1496.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Tideglusib |
| 描述 | Tideglusib (NP031112), a non-ATP competitive inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), is with anti-inflammatory and neuroprotective activities. |
| 激酶实验 | [35S]Tideglusib (207 Bq/nmol) at 55 μM is incubated with 5 μM GSK-3β for 1 h at 25°C in 315 μL of 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, containing 150 mM NaCl and 0.1 mM EGTA. The incubation is extended for another 30 min after having added 35 μL of the same buffer with or without 100 mM DTE. Samples are then processed in three different ways. First, an aliquot of 125 μL of each sample is mixed with 375 μL of 8 M GdnHCl in Water and heated at 80°C for 5 min. A second aliquot of 125 μL is diluted up to 500 μL with Water and left at room temperature for 5 min. In both cases, the free drug is removed afterwards by gel filtration through Sephadex G-25, and the amount of bound drug is determined by liquid scintillation counting on a 1450-MicroBeta TriLux counter. Finally, a third 40 μL aliquot of each original sample is mixed with 10 μL of denaturing electrophoresis sample buffer without reducing agents, and 35 μL of this mixture is loaded onto a 10% polyacrylamide gel and subjected to SDS-PAGE (again in the absence of reducing agents except for the DTE already included in the corresponding sample), followed by fluorography of the dried gel[1]. |
| 体外活性 | 在成年雄性Wistar大鼠海马体中,注射 Tideglusib（50 mg/kg）能够改善炎症反应,并对损伤区域起到保护作用.在APP/tau双转基因小鼠中,口服 Tideglusib（200 mg/kg）能够下调 tau蛋白磷酸化水平,抑制淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖. |
| 体内活性 | 在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中,Tideglusib（2.5 μM ）能够抑制谷氨酸盐诱导的细胞激活。在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中,Tideglusib不可逆的抑制GSK-3,因此tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.98 mM), Sonication is recommended. DMSO : 33.33 mg/mL (99.67 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Tideglusib | NP12 | NP-031112 | NP 12 | NP 031112 | Inhibitor | inhibit | GSK-3β | GSK-3 | GSK3 | Glycogen synthase kinase-3 | Glycogen synthase kinase 3 |
| 相关产品 | Cromolyn sodium | ROCK-IN-5 | 4-Methyl-6-Methoxycoumarin | Ginsenoside Rg2 | 4-Chloro-2'-bromoacetophenone | AT7519 | (E/Z)-10-Hydroxy-2-decenoic acid | 5-Bromoindole | GSK-3 Inhibitor 5 | GSK 3 Inhibitor IX | Indazole | Ethyl linoleate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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