- ￥242 - 3424
- TargetMol
- T4101
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
188817-13-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥410.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥242.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥362.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥688.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1544.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2312.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3424.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SC-560 |
| 描述 | SC-560 is a member of the diaryl heterocycle class of cyclooxygenase (COX) inhibitors. |
| 细胞实验 | SC-560 is dissolved in DMSO[2].HuH-6 and HA22T/VGH cells (5000/well) are treated with various concentrations of SC-560 (5, 10, 25, 50, 100, 200 μM) and cultured for 72 h. At the end of treatment, cell viability is assessed by MTS assay. |
| 激酶实验 | Test compound is incubated with human whole blood stimulated with bacterial LPS for 4 h, followed by capture of MPO on immobilized anti-MPO antibody coated plates. The captured MPO is washed and residual MPO activity is determined using Amplex Red and H2O2. |
| 动物实验 | Rat: The pharmacokinetics of SC-560 is studied in Sprague-Dawley rats after a single intravenous (i.v.) and oral dose (10 mg/kg) in polyethylene glycol (PEG) 600 and a single oral dose (10 mg/kg) in 1% methylcellulose (MC). Serial blood samples are collected via a catheter inserted in the right jugular vein and serum samples are analysed for SC-560 using reverse phase HPLC. After oral administration of SC-560 in PEG, urine is also collected for 24 h and analyzed for urinary sodium, chloride, and potassium as well as NAG. |
| 体外活性 | 将COX-1与SC-560预先孵育可浓度依赖性地抑制花生四烯酸向PGE2的转化。SC-560对COX-2的IC50为6.3μM，约为对COX-1的1000倍。SC-560展示了剂量和时间依赖性地抑制HCC细胞生长的效应。同时，SC-560在剂量依赖的方式下抑制软琼脂中的集落形成，并诱导HCC细胞发生凋亡。此外，SC-560降低了抗凋亡蛋白survivin和XIAP的水平，并在剂量和时间依赖的方式中激活caspase 3和7。 |
| 体内活性 | 在检测前 1 小时口服 10 或 30 mg/kg SC-560 可完全抑制离子刺激物刺激的 TxB2 生成，这表明 SC-560 具有口服生物利用度，可在体内抑制 COX-1。SC-560 广泛分布于大鼠组织中，CL 值接近肝血浆流量。口服后，该化合物的生物利用度低于 15%，并显示出肾毒性。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (28.35 mM), Suspension. DMSO : 125 mg/mL (354.37 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (28.35 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | SC-560 | SC 560 | Inhibitor | inhibit | Cyclooxygenase | COX-2 | COX-1 | COX |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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