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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1434635-54-7
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥514.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥1584.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥756.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1320.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2128.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥3576.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥5104.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥6928.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥13840.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Firsocostat |
| 描述 | Firsocostat (GS-0976) is an inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) dimerization that inhibits human ACC1 and ACC2 activity (IC50s of 2.1 and 6.1 nM, respectively) |
| 体外活性 | Firsocostat对hACC1的抑制IC50为2.1 ± 0.2 nM,对hACC2的抑制IC50为6.1 ± 0.8 nM。抑制作用是可逆的且高度特异性针对ACC,由Firsocostat对Ricerca DrugMatrix Panel中的101种酶、受体、生长因子、转运蛋白和离子通道在10 μM浓度下无影响证明。此外,因为ACC二聚化位点在哺乳动物羧化酶中并不保守,Firsocostat无法抑制这些机制相关酶,因此相对于其他哺乳动物羧化酶展现出绝对的ACC抑制特异性。 |
| 体内活性 | ND-630在由饮食引起的肥胖大鼠模型和Zucker糖尿病大鼠中减少肝脂肪变性。它还能增强葡萄糖刺激下的胰岛素分泌,并在Zucker糖尿病大鼠中将血红蛋白A1c水平降低0.9%。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 31.25 mg/mL (54.86 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NDI010976 | NDI 010976 | ND630 | ND 630 | Inhibitor | inhibit | GS0976 | GS 0976 | Firsocostat | AcetylCoACarboxylase | Acetyl-CoA Carboxylase | AcetylCoA Carboxylase | ACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylase | ACC |
| 相关产品 | TOFA | Clethodim | Acetyl-CoA Carboxylase-IN-1 | Cyhalofop-butyl | Clodinafop-propargyl | PF-05221304 | CMS-121 | Quizalofop-ethyl | Moiramide B | VY-3-135 | Alisol A | Tralkoxydim |
| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Preclinical Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Anti-Hypertension Compound Library | Clinical Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Human Metabolite Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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