- ￥210 - 2984
- TargetMol
- T6949
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1393465-84-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥210.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥508.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥449.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥794.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1592.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PLX7904 |
| 描述 | PLX7904 (PB04), also known as PB04, is a potent and selective paradox-breaker RAF inhibitor. It is able to efficiently inhibit activation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells but does not hyperactivate ERK1/2 in mutant RAS-expressing cells. |
| 细胞实验 | Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies. (Only for Reference) |
| 体外活性 | PLX7940能高效抑制突变型BRAF黑色素瘤细胞中ERK1/2的激活，但不会在携带突变型RAS的细胞中过度激活ERK1/2。与ERK1/2重新激活驱动恶性特性的重新获得一致，PLX7904促进突变N-RAS介导的维莫拉非尼耐药细胞的凋亡，抑制进入S期和非依赖基质的生长。PLX7904还在人SCC细胞系A431和人乳腺腺癌细胞系SKBR3中进行评估，因为这些细胞通过上游信号激活MAPK途径，分别通过过表达表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)介导进入RAS[1][2]。 |
| 体内活性 | PLX7904在每组八只小鼠中抑制了COLO205异种移植瘤的生长[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 100 mg/mL (195.11 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (7.8 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Raf kinases | Raf | PLX-7904 | PLX7904 | PLX 7904 | PB-04 | PB 04 | Inhibitor | inhibit | B-Raf (V600E) |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Fibrosis Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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